疟疾和血吸虫病的新药设计,合成及构效关系:苯并二氮卓类半胱氨酸蛋白酶抑制剂

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20702031
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    20.0万
  • 负责人：
    周虎臣
  • 依托单位：
    上海交通大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

发展中国家和落后地区人民的生命健康仍受到疟疾, 血吸虫病等热带寄生虫感染的威胁, 并且严重制约地区经济发展. 这类药物的研发在过去一直受到忽略, 导致今天我们面临着缺乏安全有效药物和产生耐药性的难题. 本课题将以恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶 Falcipain的高活性抑制剂为目标, 设计, 合成并测试一系列以苯并二氮卓为中心构架, 以有机硼等结构为弹头基团的小分子库. 同时, 扩展到相关的血吸虫半胱氨酸蛋白酶的抑制活性, 以期研发出有临床应用前景的抗疟抗血吸虫新型化合物. 将发挥申请人在抗肿瘤抗感染新药研究中积累的小分子药物合成和计算机辅助药物设计的经验. 疟原虫和血吸虫的酶, 细胞及动物的活性测试将通过在寄生虫病领域经验丰富的 James H. McKerrow 教授和Philip J. Rosenthal教授(美国加州大学旧金山分校, UCSF) 的合作完成.

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（3）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Discovery of novel benzoxaborole-based potent antitrypanosomal agents.
发现新型基于苯并恶硼罗的有效抗锥虫药物。
  • DOI：
    10.1021/ml100013s
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    周虎臣
  • 通讯作者：
    周虎臣
Design, synthesis, and structure-activity relationship of Trypanosoma brucei leucyl-tRNA synthetase inhibitors as antitrypanosomal agents.
作为抗锥虫药物的布氏锥虫亮氨酰-tRNA 合成酶抑制剂的设计、合成和构效关系。
  • DOI：
    10.1080/13533312.2021.1996237
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    7.3
  • 作者：
    Huchen Zhou
  • 通讯作者：
    Huchen Zhou
Convenient and versatile synthesis of formyl-substituted benzoxaboroles.
甲酰基取代的苯并氧杂硼杂环化合物的便捷且通用的合成。
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Tetrahedron
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    周虎臣
  • 通讯作者：
    周虎臣

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其他文献

其他文献

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周虎臣的其他基金

新型靶点USP2的抑制剂发现和抗肿瘤活性研究
  • 批准号：
  • 批准年份：
    2022
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    面上项目
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    81573264
  • 批准年份：
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  • 资助金额：
    60.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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