选择性κ阿片受体激动剂设计研究

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30600785
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    21.0万
  • 负责人：
    刘桂霞
  • 依托单位：
    华东理工大学
  • 学科分类：
    H3407.药物设计与药物信息
  • 结题年份：
    2009
  • 批准年份：
    2006
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2007-01-01 至2009-12-31

项目摘要

阿片类镇痛药一直在疼痛治疗中起重要作用，但是其成瘾性一直是一个悬而未决的难题，因此寻找高效的非成瘾性阿片类药物一直是人们努力的目标。.阿片类药物在中枢神经系统通过作用于阿片受体而达到镇痛目的（阿片受体激动剂）。阿片受体至少存在三种亚型，即μ、δ、κ受体。目前强效镇痛药如吗啡、芬太尼均是作用于μ受体的，药理证据已表明μ受体是引起成瘾性的关键，现已发现一些药物作用于κ受体（κ激动剂），也具有强效镇痛效应，但成瘾性低，并且无μ、δ受体激动剂所引起的呼吸抑制和便秘的副作用，因而寻找强效、高选择性的κ受体激动剂作为非成瘾性的镇痛药物成为大家努力的方向。.本项目拟综合运用分子模拟、分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、分子生物学、药理学等方法，研究激动剂和拮抗剂对三类阿片受体的作用机制，同时开发κ受体激动剂，并针对其药理作用进行结构优化，以发现新一代非成瘾性阿片类镇痛药物先导化合物。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（4）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
3D-QSAR studies on fluoropyrrolidine amides as dipeptidyl peptidase IV inhibitors by CoMFA and CoMSIA
CoMFA 和 CoMSIA 对氟吡咯烷酰胺作为二肽基肽酶 IV 抑制剂的 3D-QSAR 研究
  • DOI：
    10.1007/s00894-007-0221-8
  • 发表时间：
    2007-07
  • 期刊：
    Journal of Molecular Modeling
  • 影响因子：
    2.2
  • 作者：
    Zeng, Juan;Jiang, Hualiang;Liu, Guixia;Tang, Yun
  • 通讯作者：
    Tang, Yun
Insights into ligand selectivity in estrogen receptor isoforms: Molecular dynamics simulations and binding free energy calculations
深入了解雌激素受体亚型的配体选择性：分子动力学模拟和结合自由能计算。
  • DOI：
    10.1021/jp710029r
  • 发表时间：
    2008-03-06
  • 期刊：
    JOURNAL OF PHYSICAL CHEMISTRY B
  • 影响因子：
    3.3
  • 作者：
    Zeng, Juan;Li, Weihua;Jiang, Hualiang
  • 通讯作者：
    Jiang, Hualiang
Computational Insights into the Mechanism of Ligand Unbinding and Selectivity of Estrogen Receptors
对雌激素受体配体解结合和选择性机制的计算见解
  • DOI：
    10.1021/jp903785h
  • 发表时间：
    2009-07-30
  • 期刊：
    JOURNAL OF PHYSICAL CHEMISTRY B
  • 影响因子：
    3.3
  • 作者：
    Shen, Jie;Li, Weihua;Jiang, Hualiang
  • 通讯作者：
    Jiang, Hualiang
Chemical function-based pharmacophore generation of selective kappa-opioid receptor agonists by catalyst and phase
通过催化剂和相基于化学功能的选择性κ阿片受体激动剂的药效团生成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of Molecular Modeling
  • 影响因子：
    2.2
  • 作者：
    Tang, Yun;Zhang, Jing;Liu, Guixia
  • 通讯作者：
    Liu, Guixia

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其他文献

Cationic Palladium-Catalyzed [
阳离子钯催化 [
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  • 作者：
    刘桂霞;陆熙炎*
  • 通讯作者：
    陆熙炎*
Ca0.8La0.2-x-yMoO4:xTb3+,yEu3+荧光材料的水热合成及多色发光性质
  • DOI：
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 影响因子：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
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静电纺丝技术与硫化技术相结合制备La_2Fe_2S_5亚微米棒
  • DOI：
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    高萍;王进贤;董相廷;刘桂霞;于文生;徐佳
  • 通讯作者：
    徐佳
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    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    吴佳楠;刘桂霞;王士刚;魏荣凯;韩家伟;宋立军
  • 通讯作者：
    宋立军

其他文献

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新型选择性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂的发现及其抗2型糖尿病的作用机制研究
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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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