三种岭南特色植物中抗癌活性先导化合物的研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号:
    30973635
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    30.0万
  • 负责人:
  • 依托单位:
  • 学科分类:
    H3402.天然药物化学
  • 结题年份:
    2012
  • 批准年份:
    2009
  • 项目状态:
    已结题
  • 起止时间:
    2010-01-01 至2012-12-31

项目摘要

前期的实验结果表明,3种岭南特色植物花榈木、牛大力和石猴子的甲醇提取物在体外对肿瘤细胞有明显的抑制活性,且分别能特异性地作用于NF-kB,tubulin,Topoidomrtsdr Ⅱ和酪氨酸激酶等癌症"药靶"分子上。已经从花榈木中鉴定出一个具有明显细胞毒活性的新多异戊烯基取代的二氢异黄酮成分新花榈木素(ormosinol)。本项目拟对ormosinol进行结构改造和优化,再用细胞和分子生物学方法在分子水平上阐明ormosinol及其衍生物的作用机制和分子靶点,获取抗癌活性先导化合物。同时采用天然产物分离与活性跟踪相结合的方法,从牛大力和石猴子提取物中获得具有明显抗癌活性且作用靶点明确的活性成分,并在结构修饰优化和SAR研究基础上发现抗癌活性先导化合物。

结项摘要

癌症是严重威胁人类健康生命的重大疾病,寻找抑制癌细胞增殖的有效药物是治疗癌症的希望所在。针对这一世界性难题,本项目以发现抗癌活性化合物为首要目标,系统研究了花榈木(Ormosia henryi Prain)、牛大力(Millettia specisoa Champ.)、石猴子(Tetrastigma hemsleyanum Diels et Gilg.)等多种岭南特色药用植物中的天然产物。通过三年的努力,本项目已分离鉴定出300多个天然产物,其中有20多个为新结构化合物。经过对不同类型多种化合物抗癌活性的筛选,已发现10多个具有明显抑制癌细胞生长作用的化合物。其中以花榈木素(Ormosinol)的作用最引人注目,深入研究其作用机制后,发现它是通过诱导“自噬”(Autophagy)而导致癌细胞死亡,这与传统抗癌药物诱导细胞凋亡的作用机制明显不同。本项目关于抑制癌细胞增殖作用机制的发现,为以后寻找更多抗癌活性化合物提供了新思路,这对最终筛选出有临床治疗价值的先导化合物具有重要的意义。

项目成果

期刊论文数量(10)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Two new prenylated xanthones from the pericarp of Garcinia mangostana
山竹果皮中两种新的异戊二烯化氧杂蒽酮
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    Helvetica Chimica Acta
  • 影响因子:
    1.8
  • 作者:
    Zhou Xiaojun;Huang Riming;Hao Jing;Huang Huijuan;Fu Manqin;Xu Zhifang;Zhou Yongmei;Li; Xu-e;Qiu Shengxiang;Wang Bin
  • 通讯作者:
    Wang Bin
Chemical Compositions and Cytotoxic Activities of Petroleum Ether Extract from Fruits of Brucea Javanica (Simarubaceae)
鸦胆子(苦木科)果实石油醚提取物的化学成分及细胞毒活性
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    Tropical Journal of Pharmaceutical Research (2013, accepted)
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Su Zhiwei;Li Jinlian;Zhu Yuehui;Huang Riming;Qiu Samuel X.
  • 通讯作者:
    Qiu Samuel X.
A new anthraquinone and two new tetrahydroanthraquinone from the root of Prismatomeris connata
来自 Pristatomeris connata 根的一种新蒽醌和两种新四氢蒽醌
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    Helvetica Chimica Acta
  • 影响因子:
    1.8
  • 作者:
    Feng Shixiu;Hao Jing;Chen Tao;Qiu Shengxiang
  • 通讯作者:
    Qiu Shengxiang
印度紫檀心材化学成分的研究
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    天然产物研究与开发 (2013, accepted)
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    钟艳霞;黄日明;周孝君;朱跃辉;徐志防;邱声祥
  • 通讯作者:
    邱声祥
滇杠柳的化学成分研究
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
    中草药
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    张嫩玲;蔡佳仲;黄日明;胡英杰;薛云;邱声祥
  • 通讯作者:
    邱声祥

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其他文献

Medicament useful for reducing blood sugar and body weight having the structure of stilbene compounds
具有二苯乙烯化合物结构的用于降低血糖和体重的药物
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2011-07-28
  • 期刊:
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    沈小玲;胡英杰;邱声祥;王璐;符林春;麦兆
  • 通讯作者:
    麦兆
南海红树林内生真菌ZH-7代谢产物研究
  • DOI:
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  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
    湖北农业科学
  • 影响因子:
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  • 作者:
    杨建香;邱声祥;佘志刚;林永成
  • 通讯作者:
    林永成
Cajanus cajan L. natural medicine with blood sugar reduction and weight reduction function
Cajanus cajan L.具有降血糖、减肥功能的天然药物
  • DOI:
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  • 发表时间:
    2008-10-09
  • 期刊:
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    沈小玲;邱声祥
  • 通讯作者:
    邱声祥
南海红树林内生真菌ZH-4d代谢产物研究
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
    中国实验方剂学杂志
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    杨建香;邱声祥;佘志刚;林永成
  • 通讯作者:
    林永成
米碎花茎枝的化学成分研究
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
    热带亚热带植物学报
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    刘新红;黄日明;李干龙;钟艳霞;徐志防;邱声祥
  • 通讯作者:
    邱声祥

其他文献

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邱声祥的其他基金

千斤拔抗癌活性先导化合物及其作用机制
  • 批准号:
    81373293
  • 批准年份:
    2013
  • 资助金额:
    16.0 万元
  • 项目类别:
    面上项目

相似国自然基金

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课题项目:调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要:

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题,其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子,其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而,TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用,影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法,探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用,为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义,并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路:

科学问题:TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达?
前期研究:已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应,但其具体机制尚不明确。
研究创新点:本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线:包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术:TRIM2与病毒RNA的相互作用分析,IFN-β启动子活性检测。
实验模型:使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
      
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