5-取代嘧啶碳环核苷的合成及生物活性研究

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AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20772025
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    30.0万
  • 负责人：
    范学森
  • 依托单位：
    河南师范大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

近年来，我们设计并合成了一系列新型的5-取代嘧啶核苷衍生物，部分化合物在体外表现出优异的抗痘病毒和疱疹病毒以及抗利什曼原虫等多种生物活性。然而，由于结构上的原因，它们在体内的抗代谢稳定性差，生物活性也受到很大影响。本项目拟将原核苷分子中的的D-核糖用一个具有特定立体构型的环戊醇来取代，即得到相应的碳环核苷。这一变化将使目标产物在结构上从原来不稳定的半缩醛胺糖苷连接转变为稳定的三级胺，赋予相应核苷抵制磷酸化酶断裂的能力。预计经结构改造的核苷类似物将在保持原有生物活性的同时，具有更高的代谢稳定性，从而显示良好的体内生物活性。在此基础上，本项目还将以优势结构的组合为出发点，进一步设计并合成其它5-取代嘧啶碳环核苷类似物，研究其生物活性并总结构效关系，以发现具有更高活性的先导物，为开发新型的抗病毒及抗利什曼原虫药物奠定基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（23）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Ionic liquid-promoted multi-component reaction: novel and efficient preparation of pyrazolo[3,4-b]pyridinone, pyrazolo[3,4-b]-quinolinone and their hybrids with pyrimidine nucleoside
离子液体促进多组分反应：新型高效制备吡唑并[3,4-b]吡啶酮、吡唑并[3,4-b]-喹啉酮及其与嘧啶核苷的杂化物
  • DOI：
    10.1007/s11030-009-9168-2
  • 发表时间：
    2010-02
  • 期刊：
    Molecular Diversity
  • 影响因子：
    3.8
  • 作者：
    Fan, Xuesen;Zhang, Xinying;Wang, Jianji;Li, Dongfang;Wang, Xia;Qu, Guirong;Li, Xiaoyan
  • 通讯作者：
    Li, Xiaoyan
吡喃并[4,3-b]吡喃衍生物与牛血清白蛋白作用的荧光光谱
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    应用化学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    范学森;冯素玲;张新迎;梁晶
  • 通讯作者：
    梁晶
A simple and efficient preparation of pyrazolo[3,4-b]-pyridine derivatives through an unexpected reaction of cyanothioacetamide under microwave irradiation
微波辐射下氰硫基乙酰胺的意外反应简单高效制备吡唑并[3,4-b]-吡啶衍生物
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Heteroatom Chemistry
  • 影响因子：
    0.3
  • 作者：
    Xinying Zhang;Xuesen Fan;Xiaoyan Li;Xia Wang;Guirong Qu
  • 通讯作者：
    Guirong Qu
离子液体中核苷类似物的合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    河南师范大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    范学森;蒋盼盼;蒋利娟;渠桂荣;张新迎
  • 通讯作者：
    张新迎
Practical and efficient synthesis of pyrano[3,2-c]pyridone, pyrano[4,3-b]pyran and their hybrids with nucleoside as potential antiviral and antileishmanial agents
吡喃并[3,2-c]吡啶酮、吡喃并[4,3-b]吡喃及其与核苷的杂化物作为潜在抗病毒和抗利什曼病的实用和高效合成
  • DOI：
    10.1016/j.bmcl.2009.12.102
  • 发表时间：
    2010-02-01
  • 期刊：
    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
  • 影响因子：
    2.7
  • 作者：
    Fan, Xuesen;Feng, Dong;De Clercq, Erik
  • 通讯作者：
    De Clercq, Erik

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溴呋啶及其类似物的合成新方法研究
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  • 通讯作者：
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    王霞;张新迎;渠桂荣;范学森
  • 通讯作者：
    范学森
5-取代嘧啶核苷类似物的设计、合成及生物活性研究进展
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
    有机化学
  • 影响因子：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    范学森
吡唑并[3,4-b]吡啶酮衍生物与牛血清白蛋白相互作用的研究
  • DOI：
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  • 期刊：
    河南师范大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
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  • 作者：
    宋歌;张新迎;冯素玲;范学森
  • 通讯作者：
    范学森

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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