2型糖尿病治疗药物α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选及活性评价研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20905067
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    20.0万
  • 负责人：
    李惠琳
  • 依托单位：
    中国科学院长春应用化学研究所
  • 学科分类：
    B0403.谱学方法与理论
  • 结题年份：
    2012
  • 批准年份：
    2009
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2010-01-01 至2012-12-31

项目摘要

本项目拟以超滤-液相色谱质谱联用为主要研究手段，从中药中筛选治疗2型糖尿病的首选药物α-葡萄糖苷酶抑制剂。该法灵敏、快速，具有高通量的特点，特别适应于从中药复杂体系中筛选活性成分。并分析鉴定活性成分结构，并建立α-葡萄糖苷酶抑制剂化合物库。总结活性成分母核及侧链结构对活性的影响，进行体内活性评价，为开发糖尿病治疗药物提供依据。

结项摘要

本项目选取了与2型糖尿病相关的α-葡萄糖苷酶为靶点，利用超滤质谱技术灵敏、快速、高通量、适用于从复杂体系中筛选活性成分的特点，对中药单体化合物、中药提取物和中药复方中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了筛选，从中筛选出近80种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并利用HPLC-MSn和FT MSn对活性成分进行了结构鉴定。体外酶活性测定以及筛选结果都证明山楂总黄酮、大豆异黄酮、红车轴草异黄酮、银杏叶总黄酮、黄连生物碱、蒺藜皂苷等都具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，具有被开发成为2型糖尿病治疗药物的潜力。此外，结果显示黄酮是一类具有抑制活性的成分，并且活性与母核结构以及取代基位置密切相关；相似的，生物碱类成分，例如小檗碱和药根碱也都具有酶抑制活性。结合酶体外活性抑制数据，对不同类型化合物母核及侧链取代基对其抑制活性的影响进行了归纳总结。对活性相对最强的含有不同母核化合物的提取物进行了体内活性验证。该项目的研究成果为2型糖尿病治疗药物的筛选与开发提供了科学有效的技术平台。

项目成果

期刊论文数量（4）
专著数量（0）
科研奖励数量（1）
会议论文数量（1）
专利数量（0）
超滤质谱技术在药物小分子与生物靶分子相互作用研究中的应用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Progress In Chemistry
  • 影响因子：
    1.3
  • 作者：
    周慧;宋凤瑞;刘志强;刘淑莹
  • 通讯作者：
    刘淑莹
SCREENING FOR a-GLUCOSIDASE INHIBITORS FROM COPTIDIS-REHMANNIAE HERB COUPLE BY USING ULTRAFILTRATION LIQUID CHROMATOGRAPHY/MASS SPECTROMETRY
使用超滤液相色谱/质谱法从黄连-地黄药对中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of Liquid Chromatography and Related Technologies
  • 影响因子：
    1.3
  • 作者：
    Hui Zhou;Huilin Li;Zhong Zheng;Fengrui Song;Junpeng Xing;Zhiqiang Liu;Shuying Liu
  • 通讯作者：
    Shuying Liu
Screening and Determination for Potential a-Glucosidase Inhibitors from Leaves of Acanthopanax senticosus Harms by Using UF-LC/MS and ESI-MSn
利用 UF-LC/MS 和 ESI-MSn 筛选和测定刺五加叶中潜在的 α-葡萄糖苷酶抑制剂
  • DOI：
    10.1002/pca.1360
  • 发表时间：
    2012-07-01
  • 期刊：
    PHYTOCHEMICAL ANALYSIS
  • 影响因子：
    3.3
  • 作者：
    Zhou, Hui;Xing, Junpeng;Liu, Shuying
  • 通讯作者：
    Liu, Shuying
Screening and Structural Characterization of -Glucosidase Inhibitors from Hawthorn Leaf Flavonoids Extract by Ultrafiltration LC-DAD-MSn and SORI-CID FTICR MS
筛选和结构表征
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    J Am Soc Mass Spectrom
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Huilin Li;Fengrui Song;Junpeng Xing;Rong Tsao;Zhiqiang Liu;Shuying Liu
  • 通讯作者：
    Shuying Liu

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其他文献

氢氘交换质谱技术在蛋白质和蛋白复合物结构研究中的应用进展
  • DOI：
    10.3969/j.issn.1004-4957.2020.01.008
  • 发表时间：
    2020
  • 期刊：
    分析测试学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    黄静;李惠琳
  • 通讯作者：
    李惠琳
青少年重症抑郁症患儿执行功能的特点
  • DOI：
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 作者：
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乌头碱的代谢产物去氧乌头碱的生物转化及其电喷雾串联质谱
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  • 作者：
    刘淑莹;国新华;宋凤瑞;赵宇峰;刘志强;越皓;李惠琳
  • 通讯作者：
    李惠琳
糖基化修饰对新型冠状病毒刺突蛋白受体结合区(Spike RBD)与受体 ACE2 结合影响的非变性质谱研究
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  • 发表时间：
    2022
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    罗宇翔;黄静;李惠琳
  • 通讯作者：
    李惠琳

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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