基于体内过程的奥克梯隆型人参皂苷抗老年痴呆活性物质基础研究

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基本信息

  • 批准号：
    31700293
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    22.0万
  • 负责人：
    耿聪
  • 依托单位：
    大连医科大学
  • 学科分类：
    C0209.植物化学
  • 结题年份：
    2020
  • 批准年份：
    2017
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2018-01-01 至2020-12-31

项目摘要

Ocotillol type ginsenosides ocotillol、RT5、F11 have been regarded as the active components for the treatment of Alzheimer's disease. However, few data are available regarding their pharmacokinetic behaviors, which affect the application in clinic. The results from previous experiments indicated that most of the intact ginsenosides could be metabolized in stomach and/or in gastrointestinal tract to secondary saponins and aglycones, which further to form oxidation metabolite with more bioactive. Here, we hypothesize that ocotillol type ginsenosides may be generate deglycosidation and aglycone biotransformation metabolites, which were the real constituents against AD. This project focused on developing a method based on qualitative, quantitative, isolation and identification to understand absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties of parent compound and their metabolites. And according to nerve cell survival rate and the influence of neuron apoptosis, structure and activity relationship would be summarized. This project results may illustrate the constituents responsible for pharmacological effects, explore new drugs for AD, and provide new ideas for rational use of traditional Chinese medicines in clinic.
奥克梯隆型人参皂苷ocotillol、RT5、F11在防治老年性痴呆(AD)方面有着较好的应用基础，但由于体内代谢过程尚不明确，阻碍了其在临床中的合理应用。前期研究发现，人参皂苷在胃肠道内易被逐级代谢成次级苷和皂苷元，而皂苷元又进一步发生氧化代谢反应而发挥药效。于是我们推测：ocotillol型人参皂苷在体内通过脱糖基化与皂苷元结构变化代谢通路，产生的活性代谢产物是发挥抗AD药效的真正作用物质。本项目拟构建原形药物与代谢产物定性、定量、分离、鉴定同时进行的检测方法，探讨体内吸收、分布、代谢、排泄特征，同时基于代谢产物结构变化，以细胞存活率及抑制细胞凋亡情况为指标，揭示结构变化与生物学效应之间的关系。综合阐明体内发挥疗效的方式和作用物质，以寻求AD治疗的新药物，为临床合理应用中药提供新思路。

结项摘要

老年性痴呆(Alzheimer's disease，AD)是一种不可逆的、进展性的慢性精神致残及致死性疾病，目前仍缺乏特效的病因治疗方法，奥克梯隆(ocotillol)型人参皂苷在防治AD方面有着一定的研究基础，但由于体内过程尚不明确，阻碍了其在临床中的合理应用。本项目构建了原形药物与代谢产物定性、定量、分离、鉴定的检测方法，系统的探讨了体内吸收、分布、代谢、排泄特征，大鼠灌胃给予ocotillol型人参皂苷后，吸收快，消除缓慢，广泛的分布在各组织中，但血药浓度曲线下面积小，ocotillol和RT5与大鼠血浆蛋白有较强的结合作用，F11与大鼠血浆蛋白属于中等强度结合，3种化合物经尿样和粪样的排泄总量不足给药剂量的30%，在体内ocotillol型人参皂苷通过代谢反应所产生的代谢产物是其重要活性作用形式之一。本研究为探寻基于体内过程的抗AD新治疗药物提供了实验依据，也为临床合理应用中药提供了新思路。

项目成果

期刊论文数量（5）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
奥克梯隆型人参皂苷的大鼠血浆蛋白结合率研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2020
  • 期刊：
    中国药学杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    燕晓晶;李振国;姜杰;英子越;耿聪
  • 通讯作者：
    耿聪
Pharmacokinetic Characterizations of Ginsenoside Ocotillol, RT5 and F-11, the Promising Agents for Alzheimer's Disease from American Ginseng, in Rats and Beagle Dogs
西洋参中有望治疗阿尔茨海默病的人参皂苷 Ocotillol、RT5 和 F-11 在大鼠和比格犬中的药代动力学特征
  • DOI：
    10.1159/000499595
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    Pharmacology
  • 影响因子：
    3.1
  • 作者：
    Li Yuzhong;Hu Hong;Li Zhenguo;Li Ruihua;Xu Fang;Zhao Chengyan;An Yue;Liu Yonge;Wang Zhongli;Zhang Binbin;Geng Cong
  • 通讯作者：
    Geng Cong
The metabolites and biotransformation pathwaysin vivoafter oral administration of ocotillol, RT5, and PF11
口服奥克替洛、RT5和PF11后的体内代谢产物和生物转化途径
  • DOI：
    10.1002/bmc.4856
  • 发表时间：
    2020
  • 期刊：
    Biomedical Chromatography
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Liu Jihua;Gan Huizhu;Li Ting;Wang Jia;Du Guangguang;An Yang;Yan Xiaojing;Geng Cong
  • 通讯作者：
    Geng Cong
HPLC-MS/MS法研究奥克梯隆型皂苷元在比格犬血浆中的药代动力学特征
  • DOI：
    10.19378/j.issn.1003-9783.2019.01.011
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    中药新药与临床药理
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    燕晓晶;王佳;杜光光;刘永娥;林迎伟;耿聪
  • 通讯作者：
    耿聪
Different absorption and metabolism of ginsenosides after the administration of total ginsenosides and decoction of Panax ginseng
人参总皂苷与人参煎剂服用后人参皂苷吸收代谢的差异
  • DOI：
    10.1002/rcm.8788
  • 发表时间：
    2020
  • 期刊：
    Rapid Communications in Mass Spectrometry
  • 影响因子：
    2
  • 作者：
    Liu Jihua;Li Ting;Wang Jia;Zhao Chunfang;Geng Cong;Meng Qin;Du Guangguang;Yin Jianyuan
  • 通讯作者：
    Yin Jianyuan

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其他文献

Observation of ChicJ decaying into the ppbarK+K- final state
观察气
  • DOI：
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  • 发表时间：
    2011
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    耿聪
  • 通讯作者：
    耿聪
PHIFU辐照晶状体致凝固性坏死与空化关系的实验研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    重庆医科大学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    周文英;耿聪;陈飞;邹建中
  • 通讯作者：
    邹建中
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  • DOI：
    10.1109/tpami.2017.2760833
  • 发表时间：
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  • 期刊：
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    --
  • 作者：
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  • 通讯作者：
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    --
  • 发表时间：
    2015
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    王慧娟;耿聪;吕坤;依成武
  • 通讯作者：
    依成武
芘污染土壤的脉冲放电等离子体修复分析
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    高电压技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    王慧娟;耿聪;吕坤;依成武
  • 通讯作者：
    依成武

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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