Strobilurin类杀菌剂抗性的分子机制及新型Strobilurin衍生物的分子设计与合成

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AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20872045
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    40.0万
  • 负责人：
    杨光富
  • 依托单位：
    华中师范大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

开展Strobilurin类杀菌剂抗性的分子机制研究对于设计合成新型反抗性杀菌剂无疑具有重要的指导意义。本项目将在文献已报道的细胞色素bc1复合物的晶体结构以及结合有抑制剂的bc1复合物晶体结构的基础上，拟采用分子模拟技术构建野生型以及G143A、F129L、G137R三种突变型植物病原菌的三维结构模型，系统研究它们与重要类型商品化Strobilurins类杀菌剂之间的相互作用，从分子水平上阐明该类杀菌剂的抗性机制。在此基础上，通过计算模拟设计合成对野生型和单点突变型植物病原菌具有同样活性水平的新型先导结构。我们期望所设计得到的新型先导结构能够与野生型和突变型细胞色素bc1复合物结合口袋的氨基酸残基的骨架原子形成氢键相互作用，从而实现反抗性的目标。本项目的实施对于进一步丰富与完善新农药创新研究体系具有一定的积极意义。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（3）
专著数量（0）
科研奖励数量（5）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Subnanomolar Inhibitor of Cytochrome bc(1) Complex Designed by Optimizing Interaction with Conformationally Flexible Residues
通过优化与构象柔性残基的相互作用设计的细胞色素 bc(1) 复合物的亚纳摩尔抑制剂
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Journal of the American Chemical Society
  • 影响因子：
    15
  • 作者：
    Huang; Xiaoqin;Wang; Le;Zhan; Chang-Guo;Wu; Jia-Wei;Zhu; Xiao-Lei;Zhao; Pei-Liang;Yang; Guang-Fu
  • 通讯作者：
    Guang-Fu
Design, syntheses, and kinetic evaluation of 3-(phenylamino)oxazolidine-2,4-diones as potent cytochrome bc(1) complex inhibitors
3-(苯基氨基)恶唑烷-2,4-二酮作为有效细胞色素 bc(1) 复合物抑制剂的设计、合成和动力学评估
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    3.5
  • 作者：
    Yang; Guang-Fu;Yang; Wen-Chao;Wu; Jia-Wei;Wang; Fu;Wang; Le;Li; Hui
  • 通讯作者：
    Hui
Bioactive conformation analysis of cyclic imides as protoporphyrinogen oxidase inhibitor by combining DFT calculations, QSAR and molecular dynamic simulations
结合DFT计算、QSAR和分子动力学模拟分析环状酰亚胺作为原卟啉原氧化酶抑制剂的生物活性构象
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    3.5
  • 作者：
    Huang; Ming-Zhi;Hao; Ge-Fei;Xi; Zhen;Yang; Guang-Fu;Tan; Yin;Zhang; Li
  • 通讯作者：
    Li

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Computational Design and Discovery of Conformationally Flexible Inhibitors of Acetohydroxyacid Synthase to Overcome Drug Resistance Associated with the W 586L Mutation
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    ChemMedChem.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    戢凤琴;牛聪伟;陈超南;陈琼;杨光富;席真;湛昌国
  • 通讯作者：
    湛昌国
胆碱酯酶荧光探针的研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
    中国科学:化学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    熊浩;杨文超;杨光富
  • 通讯作者：
    杨光富
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    杨光富
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  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    中国科学:化学
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  • 作者：
    杨文超;徐玉玲;林红艳;武园;杨光富
  • 通讯作者：
    杨光富
Design and synthesis of N-2,6-difluorophenyl -5-methoxyl-1,2,4-triazolo[1,5-a]-pyrimidine-2-sulfonamide as acetohydroxyacid synthase inhibitor
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  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • 影响因子：
    3.5
  • 作者：
    陈超南;吕丽丽;戢凤琴;陈琼;徐晖;杨光富
  • 通讯作者：
    杨光富

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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