新型尿苷肽类抗结核抗生素Sansanmycin的结构修饰与构效关系研究

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基本信息

  • 批准号：
    30801448
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    18.0万
  • 负责人：
    解云英
  • 依托单位：
    中国医学科学院
  • 学科分类：
    H3401.合成药物化学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

Sansanmycin是我们发现的一组具有抗多药耐药结核杆菌活性的先导化合物，研究证明其属于新型尿苷肽类磷酸-N-乙酰胞壁酸-五肽转位酶（MraY转位酶）抑制剂，鉴于Sansanmycin具有抗结核杆菌的活性、作用靶点新颖、与现用抗结核药物异烟肼和利福平无交叉耐药、毒性低的特点，为了提高其抗菌活性，对其进行深入开发研究，我们拟对先导化合物Sansanmycin进行结构修饰。已利用计算机辅助药物设计软件Sybyl7.1对Sansanmycin类似物的三维定量构效关系进行了研究，发现可以根据前药设计原理，通过在sansanmycin糖上2'位羟基通过酰胺键、酯键等可断裂基团引入长脂肪链以增加抗菌活性。现欲通过半合成的方法对设计的化合物进行合成，系统探讨尿苷肽类MraY转位酶抑制剂的理化性质和其抗菌活性的关系，为探索开发与现用药物作用机制不同的新型抗结核药物奠定基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（2）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Synthesis and in vitro antitubercular evaluation of novel sansanmycin derivatives
新型山山霉素衍生物的合成及体外抗结核作用评价
  • DOI：
    10.1016/j.bmcl.2011.09.031
  • 发表时间：
    2011-11-15
  • 期刊：
    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
  • 影响因子：
    2.7
  • 作者：
    Li, Yang-Biao;Xie, Yun-Ying;Chen, Ru-Xian
  • 通讯作者：
    Chen, Ru-Xian

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  • 作者：
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其他文献

新型尿苷肽类化合物Sansanmycin P的提取分离、结构鉴定及活性研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    中国医药生物技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    王林林;蔡强;何宁;姚恩泰;陈汝贤;许鸿章;解云英
  • 通讯作者：
    解云英
HPLC-MS/MS 法发现ssaX 阻断菌株中两个尿苷肽类新化合物
  • DOI：
    10.3969/j.issn.1673-713x.2018.01.003
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    中国医药生物技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    江志波;侍媛媛;任卫聪;范佳会;雷璇;李星星;王丽非;解云英;洪斌
  • 通讯作者：
    洪斌
Sansanmycin生物合成基因簇在天蓝色链霉菌中的异源表达
  • DOI：
    10.16438/j.0513-4870.2018-0295
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    药学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    范佳会;侍媛媛;江志波;李星星;雷璇;解云英;王丽非;洪斌
  • 通讯作者：
    洪斌
尿苷肽类抗生素生物合成研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    国际药学研究杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李青连;解云英;王丽非;许鸿章;陈汝贤;洪斌
  • 通讯作者：
    洪斌

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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