2种Xestospongia属南海海绵中胰脂肪酶抑制活性的化学成分研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    41306130
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    24.0万
  • 负责人：
    何文斐
  • 依托单位：
    温州医科大学
  • 学科分类：
    D0604.生物海洋学与海洋生物资源
  • 结题年份：
    2016
  • 批准年份：
    2013
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2014-01-01 至2016-12-31

项目摘要

Marine sponges not only play an important role in marine ecological system but also are a rich source for structurally unique and bioactive secondary metabolites with great pharmaceutical application potential. Therefore, chemical investigation on these animals aiming for finding new bioactive substances is currently an intense research subject in the world. In the present project, we plan to carry out a systematic studies on the chemical constituents of two marine sponges of genus Xestospongia in South China sea, aiming at discovery of new natural products possessing pancreatic lipase inhibitory and other bioactivities. The expected out come from the project will provide potential lead compounds for the drug discovery and evidences for the use and protection of the marine treasure.
Xestospongia属海绵中富含结构复杂、新颖，具有广谱或特异性的抗肿瘤、抗病毒、抗微生物以及抑制各种生物酶等生物活性的次生代谢产物，是海洋生物中具有药用前景先导化合物的重要来源，也是国际上海洋天然产物研究的热点。 本课题拟对采自我国南海的2种Xestospongia属海绵，在前期化学和药理活性研究的基础上，进行深入系统的化学成分及药理活性研究，从中寻找针对肥胖症具有胰脂肪酶抑制显著疗效及药用前景的新型海洋天然产物。旨在通过本项研究阐明其生物体内所含的化学成分，尤其希望能够发现一些具有重要药用价值的胰脂肪酶抑制活性先导化合物，为开发利用和保护我国这一宝贵生物资源能够打下一个坚实的基础。

结项摘要

Xestospongia属海绵中富含结构复杂、新颖，具有广谱或特异性的抗肿瘤、抗病毒、抗微生物以及抑制各种生物酶等生物活性的次生代谢产物，是海洋生物中具有药用前景先导化合物的重要来源，也是国际上海洋天然产物研究的热点。 .本课题对采自我国南海的Xestospongia testudinaria属海绵，在前期化学和药理活性研究的基础上，进行深入系统的化学成分及药理活性研究，从中寻找针对肥胖症具有胰脂肪酶抑制显著疗效及药用前景的新型海洋天然产物。.本项目共分离得到16个溴化烯炔类化合物，8个为新化合物。以赛尼可为阳性对照，进行了体内外胰脂肪酶抑制活性研究和初步毒理学研究，从生物活性测试结果可以看出，作为胰脂肪酶抑制剂，溴化烯炔类化合物可能用于预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等疾病。.本项目首次完成xestospongic acid methyl ester的全合成；进行Methyl xestospongoate (MXS)及类似物的合成和胰脂肪酶抑制活性研究，并进行了QSAR分析研究，本结果可以为类似溴代烯炔化合物的合成和新型胰脂肪酶抑制剂的设计提供参考。

项目成果

期刊论文数量（6）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Brominated polyunsaturated lipids with protein tyrosine phosphatase-1B inhibitoryactivity from Chinese marine sponge Xestospongia testudinaria
中国海绵 Xestospongia testudinaria 具有蛋白酪氨酸磷酸酶-1B 抑制活性的溴化多不饱和脂质
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    J Asian Nat Prod Res
  • 影响因子：
    1.7
  • 作者：
    Yu-Fen Li;Jia Li;Hai-Li Liu;Yue-Wei Guo
  • 通讯作者：
    Yue-Wei Guo
New isoquinolinequinone alkaloids from the South China Sea nudibranch Jorunna funebris and its possible sponge-prey Xestospongia sp.
来自南海裸鳃类 Jorunna funebris 及其可能的海绵猎物 Xestospongia sp 的新异喹啉醌生物碱。
  • DOI：
    10.1016/j.fitote.2014.04.011
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    Fitoterapia
  • 影响因子：
    3.4
  • 作者：
    Margherita Gavagnin;Ernesto Mollo;Shui-Chun Mao;Yue-Wei Guo
  • 通讯作者：
    Yue-Wei Guo
Synthesis and Evaluation of Pancreatic Lipase Inhibitory Effects Halogenated Polyunsaturated Lipids from Marine Natural Products: Methyl Xestospongoate and Analogs
海洋天然产物卤化多不饱和脂质：木海绵酸甲酯及其类似物的合成及胰脂肪酶抑制作用评价
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    helvetica chimica acta
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Cheng-Shi Jiang;Ting Wang;He-Yao Wang;Yue-Wei Guo
  • 通讯作者：
    Yue-Wei Guo
Hainanerectamines A-C, alkaloids from the Hainan Sponge Hyrtios erecta.
Hainanectamines A-C，来自海南海绵 Hyrtiosecta 的生物碱。
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    Mar. Drugs.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Li-Gong Yao;Jing-Ya Li;Jia Li;Yue-Wei Guo
  • 通讯作者：
    Yue-Wei Guo
A new bioactive steroidal ketone from the South China Sea sponge Xestospongia testudinaria
来自南海海绵 Xestospongia testudinaria 的新型生物活性甾酮
  • DOI：
    10.22541/au.166801190.00303336/v3
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    J Asian Nat Prod Res. 2016, 18(2):195-9.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Li-Gong Yao;Jia Li;Hai-Li Liu;Yue-Wei Guo
  • 通讯作者：
    Yue-Wei Guo

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其他文献

锉海绵属海绵次级代谢产物及其生物活性研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    药学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李玉芬;马文泉;郭跃伟;何文斐
  • 通讯作者：
    何文斐

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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