新型蒽环类抗肿瘤先导物的水溶性糖基衍生物的合成及其药物活性研究

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20872029
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    33.0万
  • 负责人：
    张贵生
  • 依托单位：
    河南师范大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

蒽环类抗生素，特别是柔红霉素和阿霉素，具有强大的抗癌活性，但一些伴随的副作用，尤其是使用多年后产生的抗药性和心脏毒性，大大影响了它们的使用效果。我们近年来在对蒽环类抗生素类似物的合成及活性研究中发现，将氨基转化为叠氮基后，极大地降低了产生抗药性和心脏毒性的可能性，从中发现了两个具有克服抗药性和低心脏毒性的新型蒽环类抗肿瘤先导化合物。尽管这两个先导化合物具有独特的药物活性，但却难溶于水和生理溶液。从药物实践观点来看,这些特点阻碍了将它们制作成治疗药物。考虑到糖的重要生理作用和亲水性特点，本项目拟用糖对这两个先导化合物进行修饰：通过分子对接虚拟筛选技术和计算机辅助设计，利用化学方法合成两个系列的新型水溶性蒽环类化合物，研究其体外抗肿瘤活性，总结构效关系，以期发现具有更好药物特性的新型先导化合物或候选药物。并建立一个基于计算机设计筛选蒽环类抗癌药物的平台，为开发全新结构的抗癌药物奠定基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（8）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（10）
专利数量（0）
N center dot center dot center dot pi and O center dot center dot center dot pi interactions rather than "directed" hydrogen bonding in the crystal packing of ethyl (Z)-2-cyano-3-[(4-alkoxyphenyl)amino]prop-2-enoates
乙基(Z)-2-氰基-3-[(4-烷氧基苯基)氨基]丙的晶体堆积中N中心点中心点中心点pi和O中心点中心点中心点pi相互作用而不是“定向”氢键
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Crystengcomm
  • 影响因子：
    3.1
  • 作者：
    Zhang, Guisheng;Wu, Yanbo;Zhang, Zhenfeng
  • 通讯作者：
    Zhang, Zhenfeng
Thiourea: An Efficient and Inexpensive Catalyst for the Knoevenagel Condensation of Pyrazole Derivates
硫脲：一种高效且廉价的吡唑衍生物克诺文格尔缩合催化剂
  • DOI：
    10.1002/jccs.201190087
  • 发表时间：
    2011-04
  • 期刊：
    JOURNAL OF THE CHINESE CHEMICAL SOCIETY
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Li, Hui-Juan;Qiu, Ji-Kuan;Zhang, Gui-Sheng;Li, Jian-Ping
  • 通讯作者：
    Li, Jian-Ping
Study on the interaction between aglycon of daunorubicin and calf thymus DNA by spectroscopy
光谱法研究柔红霉素苷元与小牛胸腺DNA相互作用
  • DOI：
    10.1016/j.molstruc.2011.06.024
  • 发表时间：
    2011-08-24
  • 期刊：
    JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE
  • 影响因子：
    3.8
  • 作者：
    Cui, Fengling;Huo, Ruina;Xing, Weiwei
  • 通讯作者：
    Xing, Weiwei
An Efficient, Three-component One-pot Preparation of 1,4-Dihydropyridines Containing Novel Substituted Pyrazole under Sulfamic Acid Catalysis
氨基磺酸催化三组分一锅法高效制备新型取代吡唑1,4-二氢吡啶
  • DOI：
    10.1002/cjoc.201190114
  • 发表时间：
    2011-03-01
  • 期刊：
    CHINESE JOURNAL OF CHEMISTRY
  • 影响因子：
    5.4
  • 作者：
    Li Jianping;Qiu Jikuan;Zhang Guisheng
  • 通讯作者：
    Zhang Guisheng
A mild copper-mediated Glaser-type coupling reaction under the novel CuI/NBS/DIPEA promoting system
新型 CuI/NBS/DIPEA 促进体系下的温和铜介导 Glaser 型偶联反应
  • DOI：
    10.1016/j.tetlet.2009.04.065
  • 发表时间：
    2009-07-15
  • 期刊：
    TETRAHEDRON LETTERS
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Li, Lingjun;Wang, Jiuxia;Liu, Qingfeng
  • 通讯作者：
    Liu, Qingfeng

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其他文献

新型萘-乙烯基醚类Hg2+荧光探针的合成及细胞成像研究
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  • 通讯作者：
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  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
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  • 通讯作者：
    张信东
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 影响因子：
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  • 作者：
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  • 通讯作者：
    张贵生
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  • DOI：
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 通讯作者：
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  • DOI：
    --
  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 影响因子：
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  • 作者：
    刘青锋;张贵生
  • 通讯作者：
    张贵生

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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