11β-羟类固醇脱氢酶抑制剂先导化合物的发现

项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30772649
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    35.0万
  • 负责人：
    沈建华
  • 依托单位：
    中国科学院上海药物研究所
  • 学科分类：
    H3407.药物设计与药物信息
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

11β-羟类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)催化糖皮质激素活性与非活性状态的转化。选择性地抑制11β-HSD1的活性，可增加胰岛素的敏感性，减少糖异生和潜在的肥胖倾向。开发选择性抑制11β-HSD1活性的化合物，有可能对2型糖尿病的治疗提供新思路。.本项目结合计算机辅助药物设计、药物化学合成和定量构效关系研究、分子生物学快速筛选、早期药代动力学评价等技术，发现具有高活性、高选择性和代谢稳定的11β-HSD1抑制剂先导化合物。通过进一步通过体内药理学研究，评价化合物的抗2型糖尿病作用，确定活性化合物深入开发成为治疗糖尿病新药的可能性。

结项摘要

暂无数据

项目成果

期刊论文数量（6）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
4-(Phenylsulfonamidomethyl) benzamides as potent and selective inhibitors of the 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 with efficacy in diabetic ob/ob mice
4-（苯基磺酰胺甲基）苯甲酰胺作为 1 型 11 β-羟基类固醇脱氢酶的有效选择性抑制剂，对糖尿病 ob/ob 小鼠有效
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Discovery of novel inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 by docking and pharmacophore modeling?
通过对接和药效团建模发现新型 11 β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂？
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Structure-based virtual screening for identification of novel 11 beta-HSD1 inhibitors?
基于结构的虚拟筛选来鉴定新型 11 beta-HSD1 抑制剂？
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Derivatives of (phenylsulfonamido-methyl)nicotine and (phenylsulfonamido-methyl)thiazole as novel 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors: synthesis and biological activities in vitro?
(苯磺酰氨基-甲基)尼古丁和(苯磺酰氨基-甲基)噻唑的衍生物作为新型11β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂：体外合成和生物活性？
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Emodin, a natural product, selectively inhibits 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and ameliorates metabolic disorder in diet-induced obese mice?
大黄素是一种天然产物，可选择性抑制 1 型 11 β-羟基类固醇脱氢酶并改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱？
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
共 5 条
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  • 通讯作者：
    沈建华
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  • DOI：
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    岩土力学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    沈建华;汪稔;朱长歧
  • 通讯作者：
    朱长歧
共 13 条
  • 1
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