N-葡萄糖基-L-氨基酸二氯络铂：高效低毒抗肿瘤铂设计

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    30801426
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    19.0万
  • 负责人：
    王玉记
  • 依托单位：
    首都医科大学
  • 学科分类：
    H3401.合成药物化学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

严重的肾毒性和骨髓毒性是影响铂类药物肿瘤临床治疗的关键科学问题。过去的50年间，虽然国内外的大量研究致力于设计高效低毒铂类药物，但是成效不大。即使奥沙利铂，毒性也很严重。申请人发现的N-五羟己基-L-羟脯氨二氯络铂是结构新颖的抗肿瘤剂，已经申请国家发明专利。它的体内外抗肿瘤活性活性稍弱于顺铂，明显强于奥沙利铂。与毒副作用严重的顺铂和奥沙利铂不同，在临床剂量下它不显示毒副作用。以该化合物为先导结构，本项目设计20种N-五羟己基-L-氨基酸二氯络铂，用五种人癌细胞模型和荷S180瘤小鼠模型评价它们的活性和毒性，并用Cerius2软件分析它们的3D QSAR。通过这些实验和理论工作，本项目预期找到比N-五羟己基-L-羟脯氨酸二氯络铂优秀的铂类抗肿瘤剂，力图揭示设计高效低毒铂类抗肿瘤剂的普遍规律，为发展新一代铂类药物贡献科学数据。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（14）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（1）
专利数量（0）
A class of novel carboline intercalators: Their synthesis, in vitro anti-proliferation, in vivo anti-tumor action, and 3D QSAR analysis
一类新型咔啉嵌入剂：其合成、体外抗增殖、体内抗肿瘤作用和 3D QSAR 分析。
  • DOI：
    10.1016/j.bmc.2010.07.043
  • 发表时间：
    2010-09-01
  • 期刊：
    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    3.5
  • 作者：
    Wu, Jianhui;Li, Chunyu;Peng, Shiqi
  • 通讯作者：
    Peng, Shiqi
Lead Detoxification Activities of a Class of Novel DMSA-AminoAcid Conjugates. Chemical Research in
一类新型 DMSA-氨基酸缀合物的铅解毒活性。
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
A new platinum-complex showing easy preparation, promising anti-tumor activity, and better efficacy and distribution properties than oxaliplatin.
一种新型铂络合物，其制备简单，具有良好的抗肿瘤活性，并且比奥沙利铂具有更好的功效和分布特性。
  • DOI：
    10.1039/c1mb05266g
  • 发表时间：
    2011-01
  • 期刊：
    Molecular bioSystems
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Lead Detoxification Activity and ADMET Hepatotoxicity of N-(alpha-l-Arabino-furanos-1-yl)-l-cysteine.
N-(α-l-阿拉伯-呋喃-1-基)-l-半胱氨酸的铅解毒活性和 ADMET 肝毒性。
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Novel nano-materials, RGD-tetrapeptides modified 17β-amino-11α-hydroxyandrost-1,4-diene-3-one: Synthesis, self-assembly based nano-images and in vivo anti-osteoporosis evaluation.
新型纳米材料，RGD-四肽修饰17β-氨基-11α-羟基雄雄-1,4-二烯-3-一：合成、基于自组装的纳米图像和体内抗骨质疏松评价。
  • DOI：
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  • 作者：
  • 通讯作者：

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可对接PAD4活性口袋扰乱肿瘤细胞自噬的精氨酸衍生物的构效关系研究
  • 批准号：
    81373265
  • 批准年份：
    2013
  • 资助金额：
    61.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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