酶催化拆分与缩聚合成手性药物的聚酯型嵌段高分子前药及其胶束行为
项目介绍
AI项目解读
基本信息
- 批准号:20704037
- 项目类别:青年科学基金项目
- 资助金额:20.0万
- 负责人:
- 依托单位:
- 学科分类:B0507.医用材料化学
- 结题年份:2010
- 批准年份:2007
- 项目状态:已结题
- 起止时间:2008-01-01 至2010-12-31
- 项目参与者:刘丽君; 娄凤文; 李霞; 权静; 陈万勤; 陈春秀;
- 关键词:
项目摘要
采用酶催化的拆分/缩聚反应的组合方法,选择抗肿瘤药物和心脑血管药物作为拆分底物,以聚乙二醇单甲醚(mPEG)作为大分子引发剂,苹果酸二乙烯酯既作为拆分的酰基供体又作为缩聚的单体,利用高选择性的有机相酶催化拆分反应和羟基酸缩聚反应,制备一系列含光学活性药物的聚酯型嵌段高分子前药。在建立酶促拆分/聚合的组合方法学基础上,对拆分反应、聚合反应分别进行优化,建立对酶催化拆分、聚合反应选择性的有效调控方法,实现对拆分反应的选择性、嵌段共聚物的分子量、结构等的有效调节。进一步研究制备的两亲嵌段高分子药物的胶束行为,探讨核-壳结构胶束的性质与嵌段高分子药物的结构之间关系。项目研究对于酶催化串联反应方法学发展,手性药物转化开发,以及安全高效的光学活性高分子前药制备等都具有重要的理论意义和应用前景。
结项摘要
项目成果
期刊论文数量(12)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(2)
专利数量(0)
Two lipase-catalyzed sequential synthesis of drug derivatives in organic media
有机介质中两种脂肪酶催化连续合成药物衍生物
- DOI:10.1016/j.enzmictec.2008.05.008
- 发表时间:2008-10-06
- 期刊:ENZYME AND MICROBIAL TECHNOLOGY
- 影响因子:3.4
- 作者:Liu, Bokai;Qian, Xueqi;Lin, Xianfu
- 通讯作者:Lin, Xianfu
HPLC enantiosepartion of novel designed mexiletine derivatives and its analogues
新型美西律衍生物及其类似物的 HPLC 对映体分离
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Chirality
- 影响因子:2
- 作者:Cheng-zhen Zheng;Qi Wu;Da-Tong Zhang;Xian-Fu Lin
- 通讯作者:Xian-Fu Lin
Enzymatic Synthesis of Amoxicillin via a One-pot Enzymatic Hydrolysis and Condensation Cascade Process in the Presence of Organic Co-solvents
有机共溶剂存在下通过一锅酶水解和缩合级联工艺酶法合成阿莫西林
- DOI:10.1007/s12010-009-8847-x
- 发表时间:2010-04-01
- 期刊:APPLIED BIOCHEMISTRY AND BIOTECHNOLOGY
- 影响因子:3
- 作者:Wu, Qi;Chen, Chun-Xiu;Lin, Xian-Fu
- 通讯作者:Lin, Xian-Fu
Chemo-enzymatic synthesis and sustained release of optically active polymeric prodrugs of chlorphenesin
氯苯甘醚光学活性聚合物前药的化学酶法合成及缓释
- DOI:10.1016/j.polymer.2008.06.009
- 发表时间:2008-07
- 期刊:Polymer
- 影响因子:4.6
- 作者:Zhu, Li-Min;Quan, Jing;Wu, Oi;Lin, Xian-Fu
- 通讯作者:Lin, Xian-Fu
Synthesis of monosaccharide derivatives and polymeric prodrugs of 5-fluorouridine via two-step enzymatic or chemo-enzymatic highly regioselective strategy
通过两步酶促或化学酶促高度区域选择性策略合成5-氟尿苷的单糖衍生物和聚合前药
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