基于含色酮环中间体的串联及多组分反应研究和多样性分子库的合成

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基本信息

  • 批准号：
    21172232
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    60.0万
  • 负责人：
    胡有洪
  • 依托单位：
    中国科学院上海药物研究所
  • 学科分类：
    B0108.新反应与新试剂
  • 结题年份：
    2015
  • 批准年份：
    2011
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2012-01-01 至2015-12-31

项目摘要

许多含有色酮环的天然产物具有广泛的生物活性。本申请以含色酮环的关键中间体为原料，运用多样性合成（DOS）的理念，设计和发展多分枝的串联和多组分反应方法学,用以构建高质量、结构多样性的含色酮环类天然产物分子化合物库。合成方法原子经济、反应高效，得到的类天然产物结构新颖多样，为发现新的先导活性化合物打下良好基础。此项工作的前期结果已申请2项专利,并在相关国际核心期刊Angew. Chem. Int. Ed.，Chem. Comm，及Org. Lett.,等发表文章8篇。在此基础上。望得到基金的资助，全面开展深入的合成方法学研究，构建整体多样性的小分子化合物库，针对肿瘤、病毒、代谢性疾病及神经系统疾病等重大疾病领域的分子和细胞模型进行广泛筛选，以期发现新型先导化合物。

结项摘要

含有色酮环的天然产物具有广泛的生物活性,是新药发现的先导化合物的来源。本项目基于已发现的色酮中间体具有多反应活性官能团为研究基础，运用多样性合成（DOS）的理念，设计可发生串联及多组分反应方法学，进一步完成色酮衍生物和类似物为底物的10类新反应方法学研究，合成方法原子经济、反应高效，构建具类天然产物基本骨架的多样性分子库及靶向分子库共800多个化合物。并通过高通量筛选，发现黄嘌呤氧化酶抑制剂、TGR5激动剂及肿瘤微管蛋白抑制剂等活性化合物及先导化合物，为我国新药研究奠定物质基础。相关工作已发表SCI论文10篇，申请专利2项；培养1名博生后、3名博士生及1名硕士生。

项目成果

期刊论文数量（9）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Discovery of a novel fluorescent probe for the sensitive detection of beta-amyloid deposits
发现一种新型荧光探针，用于灵敏检测 β-淀粉样蛋白沉积物
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    Biosensors & Bioelectronics
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Xu Mingming;Liang Steven H.;Xiang Huaijiang;Hu Youhong
  • 通讯作者：
    Hu Youhong
Synthesis of Chromeno[2,3-d]imidazol-9(1H)-ones via Tandem Reactions of 3-Iodochromones with Amidines Involving Copper-Catalyzed C-H Functionlization and C-O Bond Formation
通过 3-碘色酮与脒的串联反应合成色并[2,3-d]咪唑-9(1H)-酮，涉及铜催化 C-H 官能化和 C-O 键形成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    Organic Letters
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Sheng Jia;Chao Bo;Chen Hong;Hu Youhong
  • 通讯作者：
    Hu Youhong
CuBr-catalyzed cascade reaction of 2-substituted-3-(1-alicynyl)chromones to synthesize functionalized 3-acylfurans
CuBr催化2-取代-3-(1-水杨基)色酮级联反应合成功能化3-酰基呋喃
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
    Tetrahedron Letters
  • 影响因子：
    1.8
  • 作者：
    Huang, Liping;Hu, Feng;Ma, Qingdong;Hu, Youhong
  • 通讯作者：
    Hu, Youhong
Au-catalyzed cascade addition/cyclization/H-transfer reactions of 3-(1-alkynyl)chromones to construct 4H-Furo[3,2-c]pyrans scaffold
Au催化3-(1-炔基)色酮级联加成/环化/H-转移反应构建4H-Furo[3,2-c]吡喃支架
  • DOI：
    10.1039/c2ra22268j
  • 发表时间：
    2012-10
  • 期刊：
    RSC Advances
  • 影响因子：
    3.9
  • 作者：
    Jianwei Yan;Ming Cheng,;Liping Huang;Youhong Hu
  • 通讯作者：
    Youhong Hu
Palladium-catalyzed cascade reactions of 3-iodochromones with aryl iodides and norbornadiene leading to annulated xanthones
钯催化的 3-碘色酮与芳基碘化物和降冰片二烯的级联反应生成环状呫吨酮
  • DOI：
    10.1039/c2sc21335d
  • 发表时间：
    2013-01-01
  • 期刊：
    CHEMICAL SCIENCE
  • 影响因子：
    8.4
  • 作者：
    Cheng, Ming;Yan, Jianwei;Hu, Youhong
  • 通讯作者：
    Hu, Youhong

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其他文献

基于去唾液酸糖蛋白受体的肝靶向药物的研究
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    --
  • 发表时间：
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  • 期刊：
    药学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    龙国璋;张卓;陈五红;胡有洪
  • 通讯作者：
    胡有洪
Alkynyl heterocyclic compounds and application thereof
炔基杂环化合物及其应用
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2013
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    胡有洪;耿美玉;刘杨;丁健;艾菁
  • 通讯作者：
    艾菁

其他文献

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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