Chemistry/Biochemistry/Pharmacology Core

化学/生物化学/药理学核心

基本信息

  • 批准号:
    10680369
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 36.55万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1994
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1994-09-30 至 2027-05-31
  • 项目状态:
    未结题

项目摘要

RESEARCH & RELATED - OTHER PROJECT INFORMATION - PROJECT SUMMARY/ABSTRACT This Core B facility will serve as a technical and scientific support unit for the three Projects (1, 2, 3) of this Program Project Grant. Its major goals involve: (1) the re-synthesis and scale-up of compounds in sufficient quantities to address the in vitro and in vivo needs of the research laboratories involved in the projects; (2) the testing of all new orthosteric ligands for their affinities for the CB1 and CB2 cannabinoid receptors; (3) the testing of orthosteric ligands for their abilities to bind irreversibly/tightly to CB1 and CB2; (4) determining the functional properties of ligands initially in the cAMP assay (both orthosteric and allosteric); (5) the testing of anandamide analogs for their abilities to act as substrates of the endocannabinoid deactivating enzyme, FAAH; (6) determining the metabolic and plasma stabilities of ligands using liver microsomal and plasma preparations, respectively; (7) screening for off-target interactions against a broad panel of G protein-coupled receptors, ion channels, transport proteins as well as endocannabinoid metabolizing enzymes; and (8) evaluation of a select group of novel ligands in mice for their bioavailability in CNS and plasma; the top candidates of each class in an extensive pharmacokinetic profiling. Compounds produced under the auspices of Core B will also be made available to other laboratories identified in this Program Project whose collaboration is at no cost to the grant.
研究与相关 - 其​​他项目信息 - 项目摘要/摘要 该核心B设施将作为这三个项目(1、2、3)的技术和科学支持部门 计划项目赠款。它的主要目标涉及:(1)足够的化合物的重新合成和规模 应对项目研究实验室的体外和体内需求的数量; (2) 测试所有新的正常配体对CB1和CB2大麻素受体的亲和力; (3)测试 正常配体的能力不可逆转/紧密地与CB1和CB2结合; (4)确定功能 配体的特性最初是在营地测定中(正构和变构); (5)Anandamide的测试 类似于其能力充当内源性大麻素的底物,faah的酶的底物; (6) 使用肝微粒体和血浆制剂确定配体的代谢和血浆稳定性, 分别; (7)筛选针对G蛋白偶联受体的广泛面板离子的脱靶相互作用 通道,转运蛋白以及内源性大麻素代谢酶; (8)选择的评估 小鼠在中枢神经系统和血浆中的生物利用度的一组新型配体;每个班级的顶级候选人 广泛的药代动力学分析。在核心B的主持下产生的化合物也将制成 该计划项目中确定的其他实验室可用,该项目的合作无需支付赠款。

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)

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Chemistry/Biochemistry/Pharmacology Core
化学/生物化学/药理学核心
  • 批准号:
    10333993
  • 财政年份:
    1994
  • 资助金额:
    $ 36.55万
  • 项目类别:
Core B Chemistry/Biochemistry/ Pharmacology Component
核心 B 化学/生物化学/药理学部分
  • 批准号:
    8742282
  • 财政年份:
  • 资助金额:
    $ 36.55万
  • 项目类别:

相似海外基金

Differential control of 2-AG’s activity at CB1R by ABHD6 and MAGL
ABHD6 和 MAGL 对 CB1R 上 2-AG 活性的差异控制
  • 批准号:
    10664172
  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 36.55万
  • 项目类别:
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    10584948
  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 36.55万
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  • 批准号:
    10285175
  • 财政年份:
    2020
  • 资助金额:
    $ 36.55万
  • 项目类别:
Novel PET Tracers for Imaging Monoacylglycerol Lipase in Endocannabinoid Signaling
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  • 批准号:
    9923963
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 36.55万
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Anti-Epileptic Action of ABHD6 Inhibitors as Treatment for Dravet Syndrome
ABHD6 抑制剂治疗 Dravet 综合征的抗癫痫作用
  • 批准号:
    9331065
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 36.55万
  • 项目类别:
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