Design and evaluation of cancer cell-specific and systemic siRNA delivery system that clinical application is available for

可用于临床应用的癌细胞特异性和全身性 siRNA 递送系统的设计和评估

• 批准号: 23590045
• 负责人: ARIMA HIDETOSHI
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590045/
• 关键词: シクロデキストリン; デンドリマー; siRNA; 腫瘍特異的; 葉酸受容体; RNAi効果; 安全性; 抗腫瘍効果; 葉酸; がん; 標的指向化; ＤＤＳ; ジェネレーション; PEG化葉酸; 腫瘍特異的デリバリー; 抗がん剤; 全身デリバリー

Fol-PEG-alpa-CDE (G4) which newly adorned pegylated folate as a cancer cell-selective moiety in alpa-cyclodextrin/dendrimer conjugate (alpa-CDE (G4)) which was the new siRNA carrier developed by us is likely to be useful for as the novel cancer specific and systemic siRNA carrier which has potent stability and blood retention, compared to alpa-CDE (G4) and Fol-PEG-alpa-CDE (G3). We are going to build the novel cancer treatment system which has more potent efficacy and safety in clinical use by constructing the cancer environment-responsible siRNA releasing system appended various functional groups and a co-delivery system of the nucleic acid drug with an anticancer drug, based on Fol-PEG-alpa-CDE (G4).

Fol-PEG-alpa-CDE (G4) 在我们开发的新型 siRNA 载体 alpa-环糊精/树枝状大分子缀合物 (alpa-CDE (G4)) 中新修饰了聚乙二醇化叶酸作为癌细胞选择性部分。与 alpa-CDE (G4) 和 Fol-PEG-alpa-CDE 相比，可用作新型癌症特异性和全身性 siRNA 载体，具有强大的稳定性和血液保留能力（G3）。我们将通过构建附加各种官能团的癌症环境响应型siRNA释放系统以及核酸药物与抗癌药物的共递送系统，构建在临床使用中具有更强大功效和安全性的新型癌症治疗系统，基于 Fol-PEG-alpa-CDE (G4)。

项目成果

シクロデキストリン／デンドリマー結合体によるsiRNAデリバリー

通过环糊精/树状聚合物缀合物递送 siRNA

• 发表时间: 2012
• 作者: 本山敬一;東 大志;有馬英俊
• 通讯作者: 有馬英俊

PEG化葉酸修飾デンドリマー/α-シクロデキストリン結合体(G4)によるがん細胞選択的siRNAデリバリー

使用聚乙二醇化叶酸修饰树枝状聚合物/α-环糊精缀合物 (G4) 选择性 siRNA 递送癌细胞

• 发表时间: 2013
• 作者: 大山歩務

血中滞留性および腫瘍選択性に優れるsiRNA キャリアとしてのPEG 化葉酸修飾デンドリマー (G4)/α-シクロデキストリン結合体の構築

构建聚乙二醇化叶酸修饰树枝状大分子（G4）/α-环糊精缀合物作为具有优异血液保留和肿瘤选择性的siRNA载体

• 发表时间: 2012
• 作者: 大山歩務

PEG化葉酸修飾デンドリマー/α-シクロデキストリン結合体(G4)による血中安定性および腫瘍選択性に優れるsiRNAデリバリー

使用聚乙二醇化叶酸修饰树枝状聚合物/α-环糊精缀合物 (G4) 进行 siRNA 递送，具有出色的血液稳定性和肿瘤选择性

• 发表时间: 2012
• 作者: 大山歩務

Polyamidoamine Dendrimer Conjugates with Cyclodextrins as Novel Carriers for DNA, shRNA and siRNA

聚酰胺胺树枝状聚合物与环糊精缀合作为 DNA、shRNA 和 siRNA 的新型载体

• DOI: 10.3390/pharmaceutics4010130
• 发表时间: 2012-02-01
• 影响因子: 5.4
• 作者: Arima H;Motoyama K;Higashi T
• 通讯作者: Higashi T