小児用製剤開発のための、調剤機器を用いた糖衣コーティング顆粒剤の調製法の構築

一种使用分配设备制备糖衣颗粒的方法的构建，用于开发儿科制剂

• 批准号: 22K06745
• 负责人: 宮嵜 靖則
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: University of Shizuoka
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K06745/
• 关键词: 糖衣コーティング; 自転公転式調剤ミキサー; 糖衣顆粒剤; 小児用製剤; 自転公転式ミキサー; 顆粒特性; 実験計画法

市販されている医療用およびOTC医薬品に、糖衣課粒剤はない。糖衣顆粒剤とは、顆粒剤に糖衣を施し、苦味マスキングや遮光などの機能を付与した剤形である。また病院および保険薬局に、顆粒剤に糖衣を施す製剤機器はない。本研究は薬局にある調剤ミキサーを用いて顆粒剤に糖衣を施す手法を開発するとともに、新規な小児用剤形として糖衣顆粒剤を提案するものである。本年度は、五苓散エキス顆粒をモデル製剤として糖衣コーティング法の開発を行った。五苓散は、小児医療において感冒性下痢嘔吐症に用いられるが、漢方薬のにおいや味に嫌悪感を示す小児患者が服用することは困難である。本研究では原料の混合、顆粒の造粒、糖衣コーティングの一連の工程をワンポットで連続的に行うことを目指している。被覆剤は粉末添加し、造粒した際の結合水を利用して糖衣を施すことを着想した。そこで、結合水量を増やし糖衣コーティングに利用可能な水量を確保するために、顆粒の処方にトウモロコシデンプンを添加した。まず五苓散エキス顆粒を粉砕し、トウモロコシデンプンを加え、調剤ミキサー（おくすりmiksi（MW-N300DS-1、㈱ビートセンシング）を用いて処理速度1,200 rpm、処理時間45 sの条件で造粒を行った。次いで、被覆剤として白糖およびタルクの混和物を添加し、処理速度を600 rpm、処理時間を 30秒稼働することにより糖衣コーティングを行った。その結果、トウモロコシデンプン添加量により結合水量および被覆量を制御することができた。得られた糖衣顆粒剤について収率および粒度分布を評価した結果、トウモロコシデンプン添加量を変えて調製した糖衣顆粒の収率は、97.2-98.4％と良好であり、メジアン径1,332―1,951 μm、粒度分布幅0.64―0.84を示した。このようにして糖衣剤を粉末添加するユニークな手法を開発することができた。

在市售医疗和OTC药物中没有糖衣的颗粒。糖衣颗粒是一种剂型，在该剂量中，涂糖涂层的颗粒来提供诸如苦味掩盖和光遮挡之类的功能。此外，医院和保险药店没有可用于用糖涂上颗粒的药品。这项研究将开发一种使用位于药房中的分配搅拌机将糖涂层施加到颗粒上的方法，并建议将糖涂料颗粒作为一种新的儿科剂型。今年，我们使用Goreisan提取物颗粒作为模型配方开发了一种糖涂料方法。戈里桑（Goryosan）用于冷腹泻和呕吐的小儿医疗保健中，但是对于那些表现出厌恶或不喜欢草药的气味和味道的儿科患者来说，这是困难的。这项研究旨在进行一系列过程，包括在一个锅中混合原材料，颗粒状颗粒和涂料。这个想法是在涂层中添加粉末，并使用砂水涂糖涂料。因此，将玉米淀粉添加到颗粒配方中，以增加结合水的量，并确保可用于糖衣的水量。首先，磨碎了戈里萨提取物颗粒，并添加玉米淀粉，并使用分配混合器（Okusuri Miksi（MW-N300DS-1，Beat Sensing Co.，Ltd.，Ltd。）进行颗粒，在处理速度为1,200 rpm的治疗速度和下一糖的处理时间。治疗速度为600 rpm和30秒的治疗时间。 µm和粒径分布宽度为0.64-0.84。