A New Approach to Searching for the Bioactive Molecules Regulating Potassium Channel

寻找调节钾通道生物活性分子的新方法

• 批准号: 22790250
• 负责人: FURUTANI Kazuharu
• 金额: $ 2.58万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22790250/
• 关键词: 内向き整流性カリウムチャネル; ファーマコフォア; スフィンゴ脂質; 電気生理学; 薬理学; 電位依存性カリウムチャネル; 脂質

This study aimed to explore a novel bioactive molecule that regulate ion channel function by in silico screening with a pharmacophore model of its chemical ligands. Sphingosine fits the pharmacophore model for inwardly rectifier potassium(Kir) channel 4. 1 blockers. Sphingosine has an inhibitory effect on Kir4. 1 channels. When biosynthesis of sphingosine from sphingomyeline via ceramide is stimulated, Kir4. 1 channel currents decrease. These results suggest that endogenous sphingolipids inhibit Kir4. 1 channels via sphingosine.

本研究旨在通过其化学配体的药效团模型进行计算机筛选，探索一种调节离子通道功能的新型生物活性分子。鞘氨醇符合内向整流钾 (Kir) 通道 4. 1 阻滞剂的药效团模型。鞘氨醇对Kir4有抑制作用。 1 个频道。当刺激鞘磷脂通过神经酰胺生物合成鞘氨醇时，Kir4。 1通道电流减少。这些结果表明内源性鞘脂抑制 Kir4。 1 个通道通过鞘氨醇。

项目成果

Antiarrhythmic Agents Can Facilitate Voltage-Dependent Activation of hERG Potassium Channel

抗心律失常药物可以促进 hERG 钾通道的电压依赖性激活

• 发表时间: 2011
• 作者: Kazuharu Furutani; Yoshihisa Kurachi
• 通讯作者: Yoshihisa Kurachi

スフィンゴ脂質によるカリウムチャネル機能制御

鞘脂对钾通道功能的调节

• 发表时间: 2011
• 作者: 古谷和春;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

薬物によるhERGチャネルの活性化ゲート機能制御

药物控制 hERG 通道激活门功能

• 发表时间: 2011
• 作者: 古谷和春;山川祐子;稲野辺厚;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

薬物のhERGチャネルファシリテーション作用

药物的 hERG 通道促进作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 古谷和春;山川祐子;稲野辺厚;岩田美紀;倉智嘉久
• 通讯作者: 倉智嘉久

A mechanism underlying compound-induced voltage shift in the current activation of hERG by antiarrhythmic agents

抗心律失常药物激活 hERG 时化合物诱导电压变化的机制

• 发表时间: 2011
• 影响因子: 3.1
• 作者: Kazuharu Furutani; Yuko Yamakawa; Atsushi Inanobe; Miki Iwata; Yuko Ohno; Yoshihisa Kurachi
• 通讯作者: Yoshihisa Kurachi