A biochemical study of cancer cell growth inhibitors from marine cyanobacteria

海洋蓝藻癌细胞生长抑制剂的生化研究

• 批准号: 21710237
• 负责人: TERUYA Toshiaki
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: University of the Ryukyus
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21710237/
• 关键词: シアノバクテリア; ビセリングビアサイド; ビセブロモアミド; プロテインキナーゼ阻害; Bisebromoamide; 細胞増殖阻害活性; Hela S_3腫瘍細胞; 新規鎖状ペプチド; Biselyngbyaside; 異常アミノ酸; 鎖状ペプチド; プロテインキナーゼ阻害活性; マクロリド配糖体; HeLa S_3腫瘍細胞

In our ongoing efforts to isolate novel marine cyanobacterial metabolites with antitumor activity, we found bisebromoamide and biselyngbyaside. Bisebromoamide exhibited potent protein kinase inhibition: the phosphorylation of ERK (extracellular signal regulated protein kinase) in NRK cells by PDGF (platelet-derived growth factor)-stimulation was selectively inhibited by treatment with 10 to 0.1μM of bisebromoamide. Bisebromoamide had no effect on the phosphorylation of AKT, PKD, PLCγ1, or S6 ribosomal protein at 10-0.1μM. Biselyngbyaside exhibited cytotoxicity against HeLa S_3 cells with an IC_<50> value of 0.1μg/mL and exhibited differential cytotoxicities : the central nervous system cancer SNB-78 (GI_<50> 0.036μM) and lung cancer NCI H522 (GI_<50> 0.067μM) were especially sensitive. Biselyngbyaside was COMPARE-negative, indicating that it likely inhibits cancer cell proliferation through a novel mechanism.

在我们不断分离具有抗肿瘤活性的新型海洋蓝藻代谢物的过程中，我们发现双司溴酰胺和双司溴酰胺显示出有效的蛋白激酶抑制作用：PDGF（血小板源性生长因子）对 NRK 细胞中的 ERK（细胞外信号调节蛋白激酶）进行磷酸化。 -用10至0.1μM的双司溴酰胺处理可选择性地抑制刺激。 Bisebromoamide 在 10-0.1μM 时对 AKT、PKD、PLCγ1 或 S6 核糖体蛋白的磷酸化没有影响 Biselyngbyaside 对 HeLa S_3 细胞具有细胞毒性，IC_<50> 值为 0.1μg/mL，并显示出不同的细胞毒性：中枢。神经系统癌 SNB-78 (GI_<50> 0.036μM) 和肺癌癌症NCI H522 (GI_<50>0.067μM)特别敏感，Biselyngbyaside 呈 COMPARE 阴性，表明它可能通过一种新机制抑制癌细胞增殖。

项目成果

N,N'-diphenethylurea isolated from Okinawan ascidian Didemnum molle enhances adipocyte differentiation in 3T3-L1 cells

从冲绳海鞘中分离的 N,N-二苯乙基脲可增强 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化

• 发表时间: 2011
• 影响因子: 3.3
• 作者: Sun

Isolation of C-11 Cyclopentenones from Two Didemnid Species, Lissoclinum sp and Diplosoma sp.

从两种 Didemnid 物种 Lissoclinum sp 和 Diplosoma sp 中分离 C-11 环戊烯酮。

• 发表时间: 2009
• 作者: Takayuki Ogi

シアノバクテリア由来の生物活性物質の単離と構造決定

蓝藻生物活性物质的分离和结构测定

• 发表时间: 2011
• 作者: 梶山雄司;末永聖武;大野修;照屋俊明
• 通讯作者: 照屋俊明

マクロライド配糖体Biselyngbyasideの合成研究

大环内酯苷Biselyngbyaside的合成研究

• 发表时间: 2011
• 作者: 大久保哲史

海洋産細胞毒性環状デプシペプチドPalau'amideの合成と立体構造

海洋细胞毒性环缩酚酸帕劳酰胺的合成及三维结构

• 发表时间: 2010
• 作者: 渡邊敦;杉山弘和;照屋俊明;大野修;末永聖武
• 通讯作者: 末永聖武