Relevance to bioactivation and toxicity of thalidomide, pomalidomide, and lenalidomide by human cytochrome P450 3A enzymes in cultured placental cells and humanized-liver mice

培养胎盘细胞和人源化肝小鼠中人细胞色素 P450 3A 酶与沙利度胺、泊马度胺和来那度胺生物活性和毒性的相关性

• 批准号: 17K08425
• 负责人: YAMAZAKI Hiroshi
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Showa Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2017
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2017-04-01 至 2020-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-17K08425/
• 关键词: サリドマイド; ポマリドマイド; レナリドマイド; フタル酸エステル; 生理学的薬物動態; 胎盤; 肝; 酵素誘導; 代謝的活性化; レナリドミド; ポマリドミド

项目成果

Human plasma and urinary metabolic profiles of trimethylamine and its N-oxide extrapolated using humanized-liver mice and simple physiologically based pharmacokinetic models

使用人源化肝小鼠和简单的基于生理学的药代动力学模型推断三甲胺及其氮氧化物的人血浆和尿液代谢特征

• 发表时间: 2018
• 作者: Hiroshi Yamazaki;Hiroshi Suemizu;and Makiko Shimizu
• 通讯作者: and Makiko Shimizu

Human drug metabolism and disposition in humanized-liver mice and non-human primate models

人源化肝小鼠和非人灵长类动物模型中的人类药物代谢和处置

• 发表时间: 2018
• 作者: Okuda M;Ikemura K;Hamada Y;Kaya C;Enokiya T;Muraki Y;Nakahara H;Fujimoto H;Kobayashi T;Iwamoto T;吉成浩一;Hiroshi Yamazaki
• 通讯作者: Hiroshi Yamazaki

Differences in toxicological and pharmacological responses mediated by polymorphic cytochromes P450 and related drug-metabolizing enzymes.

多态细胞色素 P450 和相关药物代谢酶介导的毒理学和药理学反应的差异。

• DOI: 10.1021/acs.chemrestox.6b00286
• 发表时间: 2017
• 期刊: Chem. Res. Toxicol.
• 影响因子: 4.1
• 作者: Yamazaki;H.
• 通讯作者: H.

Assessment of multiple cytochrome P450 activities in metabolically inactivated human liver microsomes and roles of P450 2C isoforms in reaction phenotyping studies

代谢失活人肝微粒体中多种细胞色素 P450 活性的评估以及 P450 2C 亚型在反应表型研究中的作用

• DOI: 10.1002/bdd.2115
• 发表时间: 2018
• 期刊: Biopharm. Drug Dispos.
• 作者: Shimura;K.;Ishii;Y.;Takada;M.;Uno;Y.;Utoh;M.;Iwasaki;K.;and Yamazaki;H.
• 通讯作者: H.

The Dihydroxy Metabolite of the Teratogen Thalidomide Causes Oxidative DNA Damage.

• DOI: 10.1021/acs.chemrestox.7b00127
• 发表时间: 2017-08-21
• 期刊: Chemical research in toxicology
• 影响因子: 4.1
• 作者: Wani TH;Chakrabarty A;Shibata N;Yamazaki H;Guengerich FP;Chowdhury G
• 通讯作者: Chowdhury G