Multi-functionality and structure development of thalidomide

沙利度胺的多功能及结构开发

• 批准号: 21790107
• 负责人: YACHIDE Tomomi
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790107/
• 关键词: ケミカルバイオロジー; サリドマイド; 構造展開; 構造活性相関; マルチテンプレート; 肝臓Ｘ受容体; 核内受容体; ヒダントイン誘導体; ピューロマイシン感受性アミノペプチダーゼ; 肝臓X受容体; エストロゲン受容体; ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体; α-グルコシダーゼ; グリコーゲンホスホリラーゼ; 糖尿病; 分化誘導; チューブリン; シクロオキシゲナーゼ; 血管新生

I investigated the molecular mechanism of action of thalidomide andits metabolites, and cell signaling of biologically active derivatives of thalidomide. In addition, some biologically active compounds, such as nuclear receptor agonists/antagonists and enzyme inhibitors, have been created by structural development ofthalidomide and its derivatives. Based on these studies, I proved that thalidomide is usefulas a novel multi-template for development of various kinds of biologically activecompounds.

我研究了沙利度胺及其代谢物的分子作用机制，以及沙利度胺生物活性衍生物的细胞信号传导。此外，通过沙利度胺及其衍生物的结构开发，还产生了一些生物活性化合物，如核受体激动剂/拮抗剂和酶抑制剂。基于这些研究，我证明沙利度胺可用作开发各种生物活性化合物的新型多模板。

项目成果

Novel Selective Anti-androgens with a Diphenylpentane Skeleton

具有二苯基戊烷骨架的新型选择性抗雄激素

• 发表时间: 2010
• 作者: Keisuke Maruyama; Tomomi Noguchi;Mi noru Ishikawa
• 通讯作者: Mi noru Ishikawa

サリドマイド誘導体におけるα-glucosidaseとLXR活性の作用分離、およびglycogenphosphorylase阻害活性

沙利度胺衍生物中 α-葡萄糖苷酶和 LXR 活性以及糖原磷酸化酶抑制活性的分离

• 发表时间: 2009
• 作者: 島和典;石川稔;谷内出友美;杉田和幸;橋本祐一
• 通讯作者: 橋本祐一

LXXLL配列を模倣したVDR-コアクチベーター相互作用阻害物質の構造活性相関

模拟LXXLL序列的VDR-共激活剂相互作用抑制剂的构效关系

• 发表时间: 2012
• 作者: 三田裕介;どど孝介;谷内出友美;橋本祐一;石川稔
• 通讯作者: 石川稔

難溶性を改善したAhRリガンドの創製

创建具有改善的不良溶解度的 AhR 配体

• 发表时间: 2010
• 作者: 藤田優史;米原光拡;鉄橋正士;谷内出友美;橋本祐一;石川稔
• 通讯作者: 石川稔

免疫調節作用選択的な肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）リガンドの創製

免疫调节选择性肝 X 受体 (LXR) 配体的创建

• 作者: 青山惇