機能性環状ペプチドを基礎とした協奏的生物活性制御システムの構築

基于功能环肽的协同生物活性调控体系的构建

基本信息

  • 批准号:
    12J05533
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.15万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 财政年份:
    2012
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2012 至 2013
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

環状ペプチドを用いた生物活性評価に関して、低分子ゲル化剤などのソフトマテリアルを付加的な要素として環状ペプチドと同時に用いるための化合物合成を試みた。機能性環状ペプチドを低分子ゲル化剤が形成するゲルに内包または吸着させることによって機能性環状ペプチドの生物活性の向上や制御を試みた。更に低分子ゲル化剤を天然に存在する物質から合成することは近年の「環境にやさしい化学合成」の観点から重要であることから自然界に存在する天然物を出発原料としてゲル化剤の合成報告をしているニューヨーク市立大学化学科(米国ニューヨーク州ニューヨーク市)のGeorgeJohn博士の研究室に滞在し、当該低分子ゲル化剤の合成を試みた。化合物合成計画として、グリシン、リシン、L-DOPA (L-3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン)などのアミノ酸と農業廃棄物であるカシューナッツ殻の主成分であるカルダノールを出発原料として低分子ゲル化剤の合成を試みた。低分子ゲル化剤は自身の化学構造が界面活性剤様の構造であることが多いため低分子ゲル化剤として機能するものには界面活性剤として機能するものも多い。実際、合成を行ったアミノ酸誘導体は界面活性剤の能力指標としてよく用いられる臨界ミセル濃度が約0.5mMと比較的低い値であることが観察された。しかしながら、合成を行った化合物群において低分子ゲル化剤としての機能するものは観察されなかった。一方、目的化合物を合成するための合成中間体であるカルダノールーカルボン酸ナトリウム誘導体が非常に高いゲル化能を示すことが観察された。興味深いことに当該合成中間体は水と各種有機溶媒(ヘキサン、酢酸エチル、ディ門ゼルオイルなど)の多様な溶媒に対して高いゲル化能を示すことが観察された。機能性環状ペプチドを効率的に生物活性制御に用いるための基盤化合物の合成に関して一定の成果を収めることができた。
关于使用环状肽进行生物学活性评估,我们试图合成化合物以同时使用软材料,例如小分子胶凝剂作为带有环状肽的其他元素。我们试图通过将功能性环状肽封装或在由小型胶凝剂形成的凝胶上封装或吸附到功能性循环肽中来改善和控制功能性环状肽的生物学活性。此外,在最近的“环境友好化学合成”的角度,从天然发生的物质中合成低分子胶凝剂很重要,因此我留在了纽约市纽约市化学系(纽约,纽约,纽约)化学系的乔治·约翰(George John)的实验室中,纽约,纽约,纽约),他据报道使用杰出的植物材料的材料合成材料,并尝试使用凝胶化的材料合成,并尝试使用凝聚力的生产材料,并尝试了良好的生产材料。作为化合物合成计划,我们试图使用氨基酸,例如甘氨酸,赖氨酸,L-DOPA(L-3,4-二羟基苯基丙氨酸)以及Cardanol以及Cardanol,以及农业废物库壳壳的主要成分,以及起始材料的主要成分。由于低分子胶凝剂通常具有表面活性剂样结构,因此其中许多作用充当低分子胶凝剂作为表面活性剂。实际上,观察到的合成氨基酸衍生物通常用作表面活性剂能力指标的临界胶束相对较低,约为0.5 mm。但是,在合成化合物组中没有观察到作为低分子胶凝剂的作用的化合物。另一方面,观察到Cardanoru羧酸钠衍生物是合成靶化合物的合成中间体,具有极高的凝胶化能力。有趣的是,观察到合成中间体具有高胶凝能力,可为水和各种有机溶剂(己烷,乙酸乙酯,二甲酰胺油等)表现出较高的胶凝能力。我们已经在合成基本化合物的合成中获得了某些结果,以有效利用功能性循环肽进行生物活性控制。

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Promotion of cell adhesion by low-moleeular-weight hydrogcl by Lys bascd amphiphile
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へベイン様キチン結合性ペプチドAc-AMPの抗菌特性
类hevein 几丁质结合肽Ac-AMP 的抗菌特性
  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    T. Saito;N. Tezuka;M. Matsuura and S. Sugimoto;関清彦,百島亜紀,人山裕夏,菅虎雄,上田敏久,兒玉浩明,光富勝
  • 通讯作者:
    関清彦,百島亜紀,人山裕夏,菅虎雄,上田敏久,兒玉浩明,光富勝
Ion Channel Formation by Charged Cyclic Pentapeptides
带电环状五肽形成离子通道
  • DOI:
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    T. Suga;S. Osada;and H. Kodama
  • 通讯作者:
    and H. Kodama
環状ペプチドの構造とイオンチャネル活性
环肽的结构和离子通道活性
  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    小柳侑也;阿南裕也;菅 虎雄;長田聰史;兒玉浩明
  • 通讯作者:
    兒玉浩明
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    菅 虎雄;長田聰史;兒玉浩明
  • 通讯作者:
    兒玉浩明
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