Analysis of the state of water in semisolid formulations using MRIand its contribution to the formulation stability

使用 MRI 分析半固体制剂中的水状态及其对制剂稳定性的贡献

• 批准号: 23790057
• 负责人: ONUKI Yoshinori
• 金额: $ 1.5万
• 依托单位: Hoshi University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790057/
• 关键词: MRI; 製剤安定性; エマルション製剤; クリーム剤; ADC マップ; 相分離; 非破壊的モニタリング; ADCマップ; 非侵襲的モニタリング; 油水分散系; 相分離挙動

A nondestructive method for monitoring creaming of emulsion-based formulations is in great demand because it allows us to understand fully their instability mechanisms. This study was aimed at demonstrating the usefulness of magnetic resonance (MR) techniques, including magnetic resonance imaging (MRI) and MR spectroscopy, for evaluating the physicochemical stability of emulsion-based formulations. Emulsions that are applicable as the base of practical skin creams were used as test samples. The creaming oil droplet layer and aqueous phase were clearly distinguished by quantitative MRI by measuring T1 and the apparent diffusion coefficient. Components in a selected volume in the emulsions could be analyzed using MR spectroscopy. Then, model emulsions having different hydrophilic-lipophilic balance (HLB) values were tested, and the optimal HLB value for a stable dispersion was determined. In addition, the MRI examination enables the detection of creaming occurring in a polyethylene tube, which is commonly used for commercial products, without losing any image quality. These findings strongly indicate that MR techniques are powerful tools to evaluate the physicochemical stability of emulsion-based formulations. This study will make a great contribution to the development and quality control of emulsion-based formulations.

监测基于乳液的配方奶油的一种无损方法的需求很大，因为它使我们能够完全理解其不稳定性机制。这项研究旨在证明磁共振（MR）技术的实用性，包括磁共振成像（MRI）和MR光谱法，以评估基于乳液的配方的理化稳定性。适用于实用护肤霜的乳液用作测试样品。通过测量T1和明显的扩散系数，通过定量MRI清楚地区分了奶油油滴层和水相。可以使用MR光谱法分析乳液中选定体积中的成分。然后，测试了具有不同亲水性亲脂平衡（HLB）值的模型乳液，并确定稳定分散体的最佳HLB值。此外，MRI检查还可以检测在聚乙烯管中发生的奶油，该聚乙烯管通常用于商业产品，而不会失去任何图像质量。这些发现强烈表明MR技术是评估基于乳液制剂的理化稳定性的强大工具。这项研究将为基于乳液的配方的开发和质量控制做出巨大贡献。

项目成果

メロキシカム経皮吸収型製剤の開発

美洛昔康透皮制剂的开发

• 发表时间: 2012
• 作者: 小幡誉子;SureewanDuangjit;佐野啓;菊地伸吾;大貫義則;高山幸三
• 通讯作者: 高山幸三

生理食塩液で希釈したフェニトイン注射剤が点滴投与可能である科学的根拠

苯妥英注射液用生理盐水稀释后静脉注射的科学依据

• 发表时间: 2012
• 作者: 大貫義則;石塚和美;池上眞由美;高山幸三
• 通讯作者: 高山幸三

MRIを利用したクリーム剤相分離挙動の非侵襲的モニタリング

使用 MRI 无创监测乳膏相分离行为

• 发表时间: 2012
• 作者: 大貫義則;堀田敬紘;奥野吉秀;栗林秀人;小幡誉子;高山幸三
• 通讯作者: 高山幸三

グルコース輸液で希釈したフェニトイン注射剤の配合変化に関する基礎研究:NMRを利用したプロピレングリコール-グルコース相互作用の解析

苯妥英注射液与葡萄糖输液稀释剂型变化的基础研究：用NMR分析丙二醇-葡萄糖相互作用

• 发表时间: 2012
• 作者: 大貫義則;池上眞由美;小幡誉子;高山幸三
• 通讯作者: 高山幸三

デュロキセチン含有経皮吸収型製剤の開発

含有度洛西汀的透皮制剂的开发

• 发表时间: 2013
• 作者: 赤木千夏,小幡誉子,佐野啓,守矢昌宏,慶徳俊介,大貫義則,高山幸三