DEVELOPMENT OF NEW MICROBIAL AGENT RESTORING MRSA SUSCEPTIBILITYTO ss-LACATAM DRUGS

恢复 MRSA 对 ss-LACATAM 药物敏感性的新型微生物制剂的开发

• 批准号: 23790020
• 负责人: KOYAMA Nobuhiro
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Kitasato University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790020/
• 关键词: 感染症; MRSA; 天然物; ケミカルバイオロジー; 結合タンパク質; ケミカルバイオロジ－

From our screening program of microbial sources, we discovered albocycline and nosokophic acid as new small molecules that show specific activity against MRSA. Furthermore, we studied the mechanism of action of the compounds with unique chemical structure and biological activity.As a result, we found that albocyclin is a new inhibitor of cell wall biosynthesis of MRSA. Furthermore, we took a proteomic strategy to identify the proteins that bind to cyslabdan. We successfully found that cyslabdan primarily targets FemA that is involved in the peptidoglycan synthesis of MRSA.

从我们的微生物来源筛选程序中，我们发现了紫bac素和鼻酸作为新的小分子，这些小分子表现出对MRSA的特定活性。此外，我们研究了具有独特的化学结构和生物学活性的化合物的作用机理。结果，我们发现白on子蛋白是MRSA细胞壁生物合成的新抑制剂。此外，我们采用了一种蛋白质组学策略来识别与cyslabdan结合的蛋白质。我们成功地发现，cyslabdan主要针对与MRSA合成的FEMA。

项目成果

Anti-infectious agents against MRSA.

• DOI: 10.3390/molecules18010204
• 发表时间: 2012-12-24
• 期刊: Molecules (Basel, Switzerland)
• 作者: Koyama N;Inokoshi J;Tomoda H
• 通讯作者: Tomoda H

微生物由来の新しい抗感染症剤の開拓とその標的分子の解析

新型微生物抗感染剂的开发及其靶分子分析

• 发表时间: 2013
• 作者: 供田 洋;小山 信裕
• 通讯作者: 小山 信裕

New structural scaffold 14-membered macrocyclic lactone ring for selective inhibitors of cell wall peptidoglycan biosynthesis in Staphylococcus aureus

• DOI: 10.1038/ja.2012.122
• 发表时间: 2013-05-01
• 期刊: JOURNAL OF ANTIBIOTICS
• 影响因子: 3.3
• 作者: Koyama, Nobuhiro;Yotsumoto, Makoto;Tomoda, Hiroshi
• 通讯作者: Tomoda, Hiroshi

The nonantibiotic small molecule cyslabdan enhances the potency of β-lactams against MRSA by inhibiting pentaglycine interpeptide bridge synthesis.

• DOI: 10.1371/journal.pone.0048981
• 发表时间: 2012
• 期刊: PloS one
• 影响因子: 3.7
• 作者: Koyama N;Tokura Y;Münch D;Sahl HG;Schneider T;Shibagaki Y;Ikeda H;Tomoda H
• 通讯作者: Tomoda H

放線菌由来 Cyslabdan は MRSA 細胞壁合成に関わる FemA を阻害する

来自链霉菌的 Cyslabdan 抑制参与 MRSA 细胞壁合成的 FemA

• 发表时间: 2013
• 作者: 小山 信裕;Hans-Georg SAHL;供田 洋
• 通讯作者: 供田 洋