Characterization of drug penetration to the brain for preventing development of symptoms and progress of the aging disease

药物渗透到大脑以预防症状的发生和衰老疾病的进展的特征

基本信息

批准号：
22590149
负责人：
SUZUKI Toyofumi
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Nihon University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

This study characterized penetration of several drugs to the brain for preventing development of symptoms and progress of the aging disease. (1) Curcumin permeation into bovine brain microvascular endothelial cells could not determine with limitation of detection in HPLC-UV method. (2) Transport of [3^H]fluvastatin into bovine brain microvascular endothelial cells was involved in the carrier-mediated mechanism. (3) Transport of [3^H]amantadine into rat brain microvascular endothelial cells was involved in the organic cation-sensitive transport system. About 50% of amantadine decreased comparatively slowly in 60 minutes after the microinject in a rat cerebrum. (4) It was suggested that the transporter intervention transport efficiency of levodopa decreases slightly in Parkinson's disease. (5) Participation of a simple diffusion mechanism and P-glycoprotein in the transport of mazindol at the blood-brain barrier, and (6) no influences of P-glycoprotein at the blood-brain barrier transport of amantadine, were demonstrated from experiments using human brain microvascular endothelium cells or the brain perfusion technique. (7) Serum creatinine (SCr) increased significantly following sulfamethoxazole-trimethoprim (SMX-TMP) combination product use in patients ?74 years of age and ?75 years of age, in both males and females, and in patients with a total dose of ?8 g (8 to 96 g) (P<0.05). The group with a total dose of ?8 g (mean 29.8 g) had a significant SCr increase of 18.4% (P=0.002), while the increase in the ?7 g (mean 5.3 g) group was only 4.5%. The data showed that SCr increased byabout 20% when the total dose taken over the treatment period was around 30 g (about2.4 g as TMP) and indicated that total dose contributes more than age and sex to the post-treatment increase in SCr.

这项研究表征了几种药物对大脑的渗透，以防止症状发展和衰老疾病的进展。（1）姜黄素渗透到牛脑微血管内皮细胞中，无法通过HPLC-UV方法的检测限制确定。（2）[3^H]氟伐他汀进入牛脑微血管内皮细胞中涉及载体介导的机制。（3）将[3^H] amant氨酸转运到大鼠脑微血管内皮细胞中参与有机阳离子敏感的传输系统。在大鼠大脑中，大约60分钟内，大约50％的amantadine降低了较慢。（4）建议左旋多巴的转运蛋白干预效率在帕金森氏病中略有降低。（5）简单的扩散机制和P-糖蛋白参与血脑屏障在Mazindol的运输中，以及（6）在使用实验的实验中证明，P-糖蛋白在阿曼达丁的血脑屏障转运中不影响amantadine的血脑屏障运输。人脑微血管内皮细胞或脑灌注技术。（7）在男性和女性中，磺胺甲氧唑 - 三甲苄啶（SMX-TMP）组合产品的使用？ 8 g（8至96 g）（p <0.05）。总剂量为？8 g（平均29.8 g）的组显着增加了18.4％（p = 0.002），而？7 g（平均5.3 g）组的增加仅为4.5％。数据表明，当治疗期间的总剂量约为30 g（约2.4 g作为TMP）时，SCR增加了20％，并表明总剂量对SCR的治疗后增加了年龄和性别。

项目成果

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专著数量（0）

科研奖励数量（0）

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专利数量（0）

Effect of1,8-Cineole on the Percutaneous Absorption of Lomerizine Dihydrochloride[626]

1,8-桉树脑对盐酸洛美利嗪经皮吸收的影响[626]

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
Takayuki Furuishi;Yukiko Kato;Toshiro Fukami;Toyofumi Suzuki;Haruhisa Ueda;Kazuo Tomono
通讯作者：
Kazuo Tomono

薬が脳に到達するメカニズムに挑戦

挑战药物到达大脑的机制

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

スルファメトキサゾール／トリメトプリム配合剤の投与による血清クレアチニンの上昇とその要因

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶复方用药导致血清肌酐升高及其影响因素

DOI：
发表时间：
期刊：
影响因子：
0
作者：
Owada Y;Takahashi M;Iwasa S;Ichiba H;Sadamoto K;Fukushima T;鈴木豊史，他7名
通讯作者：
鈴木豊史，他7名

血液脳関門におけるレボドパの取り込み輸送に及ぼすパーキンソン病態の影響

帕金森病对左旋多巴摄取和跨血脑屏障转运的影响

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Sugita T;Boekhout T;Velegraki A,Guillot J;Hadina S;Cabanes J;Chapter 3;鈴木豊史,山本拓真,大室綾,渡辺雅紀,古石誉之,深水啓朗,伴野和夫
通讯作者：
鈴木豊史,山本拓真,大室綾,渡辺雅紀,古石誉之,深水啓朗,伴野和夫

スルファメトキサゾール／トリメトプリム配合剤の投与による血清クレアチニンの上昇とその要因：正常な腎機能を有する日本人患者を対象とした遡及的解析

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶复方药物引起的血清肌酐升高及其影响因素：日本肾功能正常患者的回顾性分析