Creation of drug candidates for the treatment of inflammatory orphan disease

创造治疗孤儿炎症性疾病的候选药物

基本信息

批准号：
20790101
负责人：
KAKUTA Hiroki
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Okayama University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
起止时间：
2008 至 2009
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20790101/
关键词：
医薬分子設計希少疾病潰瘍性大腸炎クローン病レチノイドX受容体レチノイン酸受容体 in vivo評価核内受容体レチノイドX受容体(RXR)レチノイン酸受容体(RAR)DSS潰瘍性大腸炎マウスモデル

项目摘要

The objective of this research is to produce new compounds effective against inflammatory orphan diseases including inflammatory bowel disease or Crohn disease. Production of new anti-inflammatory compounds was performed by targeting nuclear receptors, retinoid X receptors (RXRs) and retinoic acid receptors (RARs).As a result, RXR agonists were found to show anti-inflammatory activity against DSS-induced and TNBS induced mice colitis.

这项研究的目的是生产有效对抗炎症孤儿疾病（包括炎症性肠病或克罗恩病）的新化合物。通过靶向核受体、类视黄醇 X 受体 (RXR) 和视黄酸受体 (RAR) 来生产新的抗炎化合物。结果发现，RXR 激动剂对 DSS 诱导和 TNBS 诱导的小鼠表现出抗炎活性结肠炎。

项目成果

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专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

核内受容体リガンド

核受体配体

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

脂溶性側鎖にアルコキシ基を有するレチノイドX受容体リガンドの系統的構造変換と構造活性相関

亲脂侧链带有烷氧基的类视黄醇X受体配体的系统结构转化和构效关系

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
森下健一;大澤史宜;藤井周司;松浦信康;槇島誠;佐々木健二;加来田博貴
通讯作者：
加来田博貴

Replacing alkyl sulfonamide with aromatic sulfonamide in sulfonamide-type RXR agonists favors switch towards antagonist activity.

在磺酰胺型 RXR 激动剂中用芳香族磺酰胺替代烷基磺酰胺有利于转向拮抗剂活性。

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
Bioorg. Med. Chem.
影响因子：
0
作者：
Morishita K;Yakushiji N;Ohsawa F;Takamatsu K;Matsuura N;Makishima M;Kawahata M;Yamaguchi K;Tai A;Sasaki K;Kakuta H.
通讯作者：
Kakuta H.

Replacing alkyl sulfonamide with aromatic sulfonamide in sulfonamide-type RXR agonists favors switch towards antagonist activity

在磺酰胺型 RXR 激动剂中用芳香族磺酰胺替代烷基磺酰胺有利于转向拮抗剂活性