Synthesis of ^<18>F-labeled GABA, amino acids, and lactic acids by using oxazoline precursors

使用恶唑啉前体合成 18 F-标记的GABA、氨基酸和乳酸

• 批准号: 19790028
• 负责人: DOI Hisashi
• 金额: $ 2.43万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19790028/
• 关键词: 合成化学; 生体分子; 生理活性; 脳神経; 放射線; PET; ^<18>F放射核; 標識化学; 生物活性有機化合物; GABA; アミノ酸; 乳酸; ^18F放射核

In order to realize synthesis of ^<18>F-labeled GABA, amino acid, and lactic acid, we have investigated ^<18>F-labeling reaction using oxazoline precursors under PET radiolabeling conditions. However, we encountered difficulties to conduct the ^<18>F-labeling under anhydrous conditions by remote-controlling radiolabeling system, and unfortunately, oxazoline precursors underwent radiolysis under the conditions, giving many side products due to decomposition. In the circumstances, we have tried to develop Pd^0-mediated rapid C-[^<18>F]fluoromethylation in parallel and have explored other 18F-labeling methods for the target compounds.

为了实现 ^<18> f标记的GABA，氨基酸和乳酸的合成，我们在PET放射性标记条件下使用了沙发唑啉前体研究了 ^<18> f标记的反应。但是，我们遇到了难以通过远程控制的放射性标记系统在无水条件下进行 ^<18> f标记的困难，不幸的是，在条件下进行了辐射溶解，因此由于分解而导致许多侧产物。在这种情况下，我们试图在并行开发PD^0介导的快速C - [^<18> F]荧光甲基化，并探索了目标化合物的其他18F标记方法。

项目成果

Palladium(O)-Mediated Rapid Methylation and Fluoromethylation on Carbon Frameworks by Reacting Methyl and Fluoromethyl Iodide with Aryl andAlkenyl Boronic Acid Esters Useful for the Synthesis of C-^<11>CH_3- and C-^<18>FCH_2-Containing PET Tracers

通过甲基和氟甲基碘与芳基和烯基硼酸酯反应，钯(O)介导的碳框架上的快速甲基化和氟甲基化可用于合成含C-^<11>CH_3-和C-^<18>FCH_2-的PET示踪剂

• 发表时间: 2009
• 期刊: Chemistry - A European Journal (印刷中)
• 作者: 高橋新;矢内光;田口武夫;土居久志
• 通讯作者: 土居久志

高速フルオロメチル化法及びそれを利用したPETトレーサーの製造方法

快速氟甲基化方法及用其生产PET示踪剂的方法

• 发表时间: 2009

PET法による分子イメージング研究の新展開-創薬プロセス・疾患診断の革新を目指して

PET方法分子影像研究新进展——旨在彻底改变药物发现过程和疾病诊断

• 发表时间: 2007
• 期刊: 化学工業 58
• 作者: Tatsuhiro Yamamoto;Yoichi Murakami;Jin Motoyanagi;Takanori Fukushima;Shigeo Maruyama;Masaru Kato;鈴木正昭
• 通讯作者: 鈴木正昭

[^<18>F]FCH_2基含有PETトレーサーの新規合成法の開発

含[^18F]FCH_2基团的PET示踪剂新合成方法的开发

• 发表时间: 2010
• 作者: Tatsuhiro Yamamoto;Yoichi Murakami;Jin Motoyanagi;Takanori Fukushima;Shigeo Maruyama;Masaru Kato;鈴木正昭;後藤美樹
• 通讯作者: 後藤美樹

アイソトープ標識2-アリールプロピオン酸類及びその製造方法、並びに陽電子放射断層画像撮像用分子プローブ及びそれを用いたシクロオキシゲナーゼのイメージング方法

同位素标记的2-芳基丙酸及其制备方法、用于正电子发射断层扫描成像的分子探针以及使用其对环氧合酶进行成像的方法

• 发表时间: 2009