Development of tumor imaging agent which assumed stress responsea target

以应激反应为目标的肿瘤显像剂的开发

• 批准号: 19591445
• 负责人: TOYOHARA Jun
• 金额: $ 1.16万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19591445/
• 关键词: 核医学(PET を含む); 放射性医薬品・造影剤; 放射性医薬品; 核医学; チミジンホスホリラーゼ; ストレス; 腫瘍; 分子イメージング; ヌクレオシド; 分子イメージンヴ; スクレオシド

チミジンホスホリラーゼの酵素活性を測定可能な放射性医薬品の開発を目的として,5'-デオキシ-5'-ヨードチミジン (1) および5'-デオキシ-5'-ヨードウリジン(2) をデザインし,その合成および評価を実施した。化合物 (1),(2) はともにチミジンホスホリラーゼによって,代謝を受けた。放射性ヨウ素で標識した (1) は,標的組織における放射能の滞留傾向と,他の臓器での放射能消失を認めた。一方,生体内での脱ヨウ素反応も認められた。

我们设计并合成了 5'-脱氧-5'-碘胸苷 (1) 和 5'-脱氧-5'-碘尿苷 (2)，以开发可测量胸苷磷酸化酶酶活性的放射性药物并进行评估。化合物(1)和(2)均由胸苷磷酸化酶代谢。当（1）用放射性碘标记时，观察到放射性残留在靶组织中并且放射性在其他器官中消失的趋势。另一方面，还观察到体内脱碘反应。

项目成果

ストレス応答を標的とした腫瘍画像診断薬の開発

针对应激反应的肿瘤影像诊断药物的开发

• 发表时间: 2008
• 作者: 井上 浩義;Lakshmi SD;山岸 昌一;豊原潤
• 通讯作者: 豊原潤