Studies of synthesis and molecular function of biologically-activecompounds bearing γ-hydroxylactam structure as one of pharmacophore

具有γ-羟基内酰胺结构作为药效团之一的生物活性化合物的合成和分子功能研究

• 批准号: 18590108
• 负责人: UCHIRO Hiromi
• 金额: $ 2.62万
• 依托单位: Tokyo University of Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18590108/
• 关键词: 生物活性物質; γーヒドロキシラクタム; 血小板凝集; HIVインテグラーゼ; トリパノソーマ; インスリン; プロテインチロシンホスファターゼ; in silico; II型糖尿病; 抗腫瘍性物質; デカヒドロフルオレン骨格; γ-ヒドロキシラクタム; セリンプロテアーゼ; 抗真菌剤; 医薬分子設計; 有機合成化学; 生体機能解明; 酵素阻害剤

近年、γ-ヒドロキシラクタムをファーマコフォアとして有する天然有機化合物が数多く見出されており、その興味ある生物活性から注目を集めている。そこで申請者は、これら生物活性物質の合成と分子機能の解明を目的として研究を行った結果、γ-ヒドロキシラクタム構造の新規収束型合成法の確立に成功するとともに、幾つかの生物活性物質の全合成を達成することができた。また、新規酵素阻害剤の設計を目的としたin silico評価系を確立することができた。

近年来，人们发现了许多以γ-羟基内酰胺为药效基团的天然有机化合物，并因其有趣的生物活性而引起人们的关注。作为针对这些生物活性物质的合成和分子功能的阐明的研究结果，申请人成功地建立了γ-羟基内酰胺结构的新的聚合合成方法，并且还成功地合成了多种生物活性物质。我们能够实现全合成。此外，我们还能够建立一个用于设计新酶抑制剂的计算机评估系统。

项目成果

GKK1032類の全合成研究

GKK1032类的全合成研究

• 发表时间: 2007
• 作者: 高木陽平;長谷川大樹;佐久間慶和;唐牛夕輝;富澤光貴;内呂拓実
• 通讯作者: 内呂拓実

HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの全合成研究

HIV整合酶抑制剂奥特霉素的全合成研究

• 发表时间: 2008
• 作者: 富澤光貴;山中梓;小早川優;菅井健太郎;内呂拓実
• 通讯作者: 内呂拓実

Synthetic Study of GKK1032A2 to Develop a New Class of Antibiotics Against Multi Drug-resistant Strains

GKK1032A2的合成研究开发一类针对多重耐药菌株的新型抗生素

• 发表时间: 2008
• 作者: 内呂 拓実;他4名
• 通讯作者: 他4名

HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究

HIV整合酶抑制剂奥特霉素的不对称全合成研究

• 发表时间: 2008
• 作者: 富澤光貴;高木陽平;小早川優;塩野崎宣裕;内呂拓実
• 通讯作者: 内呂拓実

デカヒドロフルオレン骨格を有する新規抗腫瘍性物質GKK1032類の全合成研究

十氢芴骨架新型抗肿瘤物质GKK1032的全合成研究

• 发表时间: 2006
• 作者: 高木陽平;長谷川大樹;佐久間慶和;内呂拓実
• 通讯作者: 内呂拓実