フェニルプロパノイドから抗アレルギー・抗炎症作用物質の開拓と低分子プローブの創製

从苯丙素中开发抗过敏和抗炎物质并创建小分子探针

基本信息

批准号：
18790017
负责人：
中村誠宏
金额：
$ 2.11万
依托单位：
Kyoto Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

これまでに我々の研究室において,種々の薬用植物から数多くの含有成分を単離しており,フェニルプロパノイドのほかに基本骨格が関連した天然由来化合物ライブラリーを有している.これらの化合物ライブラリーから,有望な抗アレルギー作用や抗炎症作用を有するフェニルプロパノイド誘導体あるいは類縁体をピックアップすることを目的とする.また,本研究では,大良姜の主要成分l'S-1'-acetoxychavicol acetateおよび有望な天然由来化合物についてアジド基を有する蛍光標識体または同位体で標識した化合物などを合成し,これらを低分子プローブとして用い,ターゲットタンパクを明らかにすることによって分子レベルでの機能解明を行う.今年度は,天然由来フェニルプロパノイドおよびその類縁体について脱顆粒抑制試験やNO産生抑制作用試験などのバイオアッセイを実施し,有効な抗アレルギー・抗炎症作用化合物を探索した.この研究過程で,中国産の茶花(Camellia sinensis)の含有成分が脱顆粒抑制活性を有することを見出した.また,甘茶の抗アレルギー活性成分thunberginol Bが細胞内シグナル伝達系においてERKを介したパスウェイに影響を与えていることや,RT-PCR法において,抗原刺激後のIL-2mRNAの発現に対して特に強い抑制活性を示すことを明らかにするなど,その作用機序について知見を得ることができた.また,l'S-1'-acetoxychavicol acetateやthunberginol B誘導体の分子プローブの創製を試み,幾つかの興味深い知見を得ることができた.

迄今为止，我们已经从实验室中的各种药用植物中分离出许多成分，并拥有与基本骨骼相关的自然衍生化合物库。这项研究的目的是从这些化合物库中挑选具有有希望的抗乳腺和抗炎特性的苯基丙烷衍生物或类似物。此外，在这项研究中，将乳酸L'S-1'-乙酰乙酸乙醇乙酸酯的主要组成部分和有希望的自然抗菌化化合物与荧光标签或同位素合成，并将其与Azido组标记的化合物合成，以小分子探针将目标蛋白澄清，以澄清目标蛋白。今年，进行了生物测定，例如抑制抑制测试和无生产抑制测试，以探索有效的抗过敏和抗炎化合物。在这一研究过程中，我们发现中国茶花（Camellia sinensis）的成分具有脱粒抑制活性。此外，thunberginol，Amacha的抗过敏活性成分。我们能够深入了解B的作用机理，例如表明B会影响细胞内信号传导系统中的ERK介导的途径，并且在RT-PCR中抗原刺激后，它表现出对IL-2 mRNA表达的特别强抑制活性。我们还试图为乙酸L'S-1'-乙酸氯乙醇和Thunberginol B衍生物创建分子探针，并获得了一些有趣的发现。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

甘茶成分thunberginol類の合成と抗アレルギー活性-構造活性相関および作用様式-

甜茶成分铍茄醇的合成及抗过敏活性-构效关系及作用方式-

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
中村葉子;宮武良至;猪俣翔;清田洋正;上田実;上田実;Mumen F.A. Amer;中野綾子;畑山範;中野綾子;中野綾子;中野綾子;諸熊賢治;畑山範;畑山範;畑山範;D. Kong;N. Kotoku;N. Kotoku;M. Arai;N. Kotoku;Y. Watanabe;S. Aoki;S. Aoki;H. Suna;N. Kotoku;S. Aoki;T. Matsui;S.Aoki;S.Aoki;S.Aoki;X.-Q.Ren;S.Aoki;N.Kotoku;H.Wei;N.Kotoku;X-Q.Ren;N.Kotoku;H.Wei;T.Noguchi;N.Murakami;X-Q.Ren;W.Wei;S.Aoki;N.Murakami;S.Aoki;S.Aoki;S.Aoki;M.Kawanishi;Patamaporn Pruksakorn;荒井雅吉;石田俊介;古徳直之;林亜紗実;石田俊介;東本健一;古徳直之;荒井雅吉;荒井雅吉;古徳直之;惣坊真理;Patamaporn Pruksakorn;林剛史;M. Kobayashi;林亜紗実;古徳直之;平川陽一;古徳直之;M. Kobayashi;伊藤卓也;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;Masayuki Yoshikawa;吉川雅之
通讯作者：
吉川雅之

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通讯作者：
Takaaki Goto