ブラジル産植物中に含まれる生物活性物質の探索と応用研究

巴西植物中生物活性物质的探索及应用研究

基本信息

批准号：
13780475
负责人：
内山武人
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Nihon University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2001
资助国家：
日本
起止时间：
2001 至 2002
项目状态：
已结题

项目摘要

1.ブラジル産薬用植物Aniba gardneriの成分とその生物活性についてクスノキ科(Lauraceae)に属する本植物(現地名;CANELLA SASSAFRAS)の樹皮は,現地においてリューマチや神経痛などの治療に用いられている。本植物樹皮中に含まれる抗アレルギー成分の解明を目的として,エタノール抽出物について成分検索および生物活性の検討を行った。マスト(肥満)細胞のモデルとなるラット好塩基球白血病細胞(RBL-2H3)を用い,ロイコトリエンC4および脱顆粒に伴うβ-ヘキソサミニダーゼの遊離阻害活性を指標に,HP-20カラムクロマト,シリカゲルカラムクロマト,順相・逆相HPLCによる精製を試みた。その結果,^1H,^<13>C-NMRやMSスペクトル等を詳細に解析することにより24種のネオリグナンおよび9種のセスキテルペンを単離・構造決定することができた。このうち13種は新規化合物であった。これらの化合物のうち,本エキスの主成分の一つであったferrearinタイプのネオリグナンおよび分子内にジエノン構造を有するネオリグナンにポジティブコントロール(テルフェナジン)と同等の阻害活性が認められた。このようなネオリグナン類に抗アレルギー作用を示す報告はなく,また,本植物の抗アレルギー作用を示す成分の一つがこれらのネオリグナン類であることが明らかとなった。2.ブラジル産薬用植物Bumelia sartorumの成分とその生物活性についてブラジルのカーチンガといわれる乾燥地帯に自生する本植物(現地名;QUIXABEIRA)は,アカテツ科(Sapotaceae)に属し,その樹皮を現地では収斂,強壮,糖尿病の治療に用いている。本植物の成分研究に関する報告はなく,生物活性成分の探索を目的に研究を行った。本植物樹皮の70%エタノール抽出物について,常法に従い成分の精製を試み,構造を解析した結果,本エキスの主成分であった4種のオレアナン型トリテルペン配糖体(サポニン)の他に,6種のトリテルペン,各1種のステロイド配糖体およびアミノ酸誘導体をそれぞれ単離・構造決定することができた。このうち新規化合物はセコホパン型トリテルペン1種であり,分子内にカルボニル基を3つ有するというユニークな構造であった。さらに,単離された化合物についてヒト前骨髄性白血病細胞(HL-60)およびヒト末梢血単核細胞(PBL)に対する細胞増殖活性試験を検討したところ,新規化合物にはガン細胞であるHL-60の増殖を抑制し,かつ免疫担当細胞であるPBLの細胞を増殖させるという興味ある知見を得ることができた。新規化合物の構造の特徴と生物活性の関係については今後の課題である。

1.关于巴西药用植物Anibagardneri的成分和生物活性这种植物（当地名称：CANELLA SASSAFRAS）的树皮属于樟科植物，在当地用于治疗风湿病和神经痛。为了阐明这种植物树皮中所含的抗过敏成分，我们对乙醇提取物进行了成分搜索和生物活性研究。使用作为肥大细胞模型的大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞(RBL-2H3)，以白三烯C4和与脱颗粒相关的β-氨基己糖苷酶释放抑制活性为指标进行HP-20柱层析，尝试使用硅胶柱层析进行纯化。和正相/反相HPLC。结果，通过 1 H、 13 C-NMR和MS谱的详细分析，我们能够分离并确定24种新木脂素和9种倍半萜的结构。其中，13 种为新化合物。在这些化合物中，发现该提取物的主要成分之一的铁香素型新木脂素和分子中具有二烯酮结构的新木脂素具有与阳性对照（特非那定）相当的抑制活性。目前还没有报道表明这些新木脂素具有抗过敏作用，并且也有研究表明这些新木脂素是该植物中表现出抗过敏作用的成分之一。 2. 关于巴西药用植物 Bumelia sartorum 的成分和生物活性这种植物（当地名称：QUIXABEIRA）自然生长在巴西称为 Cartinga 的干旱地区，属于山楂科，其树皮在当地被称为收敛剂。 , 它用作补品和治疗糖尿病。目前还没有对该植物成分的研究报道，我们进行本研究的目的是寻找生物活性成分。对于这种植物树皮的70%乙醇提取物，我们尝试用常规方法纯化其成分，并分析其结构。我们发现，除了作为其主要成分的四种齐墩果烷型三萜糖苷（皂苷）外，提取物中，我们能够分离并确定六种三萜、一种类固醇糖苷和一种氨基酸衍生物的结构。其中，新化合物为山藿烷型三萜，其结构独特，分子中含有三个羰基。此外，测试了分离的化合物对人早幼粒细胞白血病细胞（HL-60）和人外周血单核细胞（PBL）的细胞增殖活性，我们得到了有趣的发现，即它抑制了 PBL 细胞（免疫活性细胞）的增殖。并增加 PBL 细胞（免疫活性细胞）的增殖。新化合物的结构特征和生物活性之间的关系是未来的课题。