Synthese von Strukturanaloga sowie von affinity labels des Naturstoffs Salicylihalamid A zur Untersuchung von Struktur-Wirkungsbeziehungen sowie zur Charakterisierung der Interaktion von Salicyclihalamiden mit ihrem biologischen Target

合成天然产物水杨酰卤酰胺 A 的结构类似物和亲和标记，以研究结构-活性关系并表征水杨酰卤酰胺与其生物靶标的相互作用

• 批准号: 5278706
• 负责人: Professorin Dr. Wibke Elisabeth Diederich
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Pharmazeutische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Fellowships
• 财政年份: 2000
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1999-12-31 至 2002-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5278706?language=en
• 关键词: Synthese; von; Strukturanaloga; sowie; affinity

Die Salicylihalamide sind eine neue Klasse sehr vielverprechender, tumorselektiv zytotoxischer Verbindungen, die über einen bisher noch nicht vollständig geklärten, neuartigen Wirkmechanismus agieren. Sie stellen somit eine völlig neue Leitstruktur für die Entwicklung hochwirksamer Chemotherapeutika dar.Über die Isolierung der Salicylihalamide sowie deren strukturelle Aufklärung wurde erstmals 1997 von Dr. M. Boyd am National Cancer Institute (NCI, Maryland, USA) berichtet. Im Vordergrund meiner Arbeit soll die Darstellung von Analoga des Salicylihalamid-Strukturtyps zur Untersuchung von StrukturWirkungsbeziehungen (SAR-studies) stehen. Eng verknüpft mit diesem Vorhaben ist die Synthese von affinity labels, mit deren Hilfe die Interaktion der Salicylihalamide mit ihrem biologischen Target eingehend untersucht werden soll.Die biologische Testung der dargestellten Analoga soll in Zusammenarbeit mit Dr. Boyd erfolgen. Ein Aufenthalt meinerseits in seinem Institut ist ebenfalls geplant.

水杨酰卤酰胺是一种新型的预预防剂，肿瘤细胞毒性作用，它是一种非常好的药物，是一种新的神经机制。 M. Boyd 博士来自美国国家癌症研究所（NCI，马里兰州），Im Vordergrund meiner Arbeit soll die Darstellung von Analoga des。水杨酰胺-Strukturtyps zur Untersuchung von StrukturWirkungsbeziehungen（SAR 研究）stehen。 Boyd erfolgen 博士在 Zusammenarbeit 中进行了类似物的生物学测试。