2-イミダゾロンを構築材とした高性能1、2-ジアミン系不斉補助剤の開発

使用2-咪唑酮作为建筑材料开发高性能1,2-二胺基手性助剂

基本信息

批准号：
07772102
负责人：
石塚忠男
金额：
$ 0.7万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1995
资助国家：
日本
起止时间：
1995 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

2-イミダゾロンの4,5位2重結合部位の反応性を検討した結果、アントラセン類との[2+4]環化付加反応により効率よくビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を持つ2-イミダゾリジノン類を合成できることが明らかになった。すなわち、N,N-ジアシル体の2つの窒素原子を反応性により区別・脱アシル化し、生成したモノN-アシル体を(1S,2R)-2-methoxy-1-apocamphanecarboxylic acidにより光学分割することによりシス置換2-イミダゾリジノン類の両対掌体の合成に成功した。これらの化合物を不斉補助剤として用いた、アルキル化・Diels-Alder反応・Michael反応を試み、高度な不斉制御が可能であることを明らかにした。分子内にウレア結合を持つ2-イミダゾリジノン類は通常化学的に非常に安定であるが、N-スルホニル化することにより水酸化バリウムによる加水分解が可能となり、ジアミン類へと変換できることがわかった。得られたジアミン類を触媒としたZnEt_2によるアルデヒドのエチル化反応を試みたところ、中程度ではあるがエナンチオ選択性が発現し、これらジアミン類のキラル配位子としての可能性の一端を示すことが出来た。ジアミン類のさまざまな誘導体の合成研究において、比較的容易に2-イミダゾリジンへの変換が可能であることが明らかになった。非常に安定であり、かつ立体的に嵩高いキラルアミンであるこのイミダジリジン類の不斉合成への利用に関しても現在検討を進めている。

2-由于研究了伊米达Zoron的第四和第五双连接部分的反应性，[2+4]与蒽的额外反应有效地是bishikuro [2.2.2] 2-米达齐里吉与辛烷骨架已经很清楚，可以合成非non -non-合成。也就是说，N和N- jaSyl的两个氮原子通过反应性区分和底层，以及产生的单N-乙酰体的光学分裂，其具有（1S，2R）-2-甲氧基-1-甲氧基-Apocamphanecamphanecarcarboxylic Acid ，西斯替代了咪唑顿顿两对两对掌的成功。尝试使用这些化合物作为不对称助手的烷基化，Diels-Alder反应和迈克尔反应，揭示了先进的不对称控制。分子中具有尿素键的2-咪唑顿酮通常非常稳定，但是发现氢氧化钡水解可以通过N-磺酰基化转化，并可以转换为二胺。 Znet_2试图通过获得催化剂的醛_2的醛反应，表达了中等的Aldo-胆素选择，表明这些Ziamins的一部分是Chiral Ligers的一部分。二氨酸衍生物的合成研究表明，转化为2-咪唑啶可能相对容易。我们目前正在考虑使用咪达二甘（Imidadigines），它们非常稳定，三维性手吉拉胺用于不对称合成。

项目成果

期刊论文数量（5）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

T.Ishizuka: "Synthetic Application of Chiral 4-Methoxy-2-oxazolidinone Synthons to 2-Amino Alcohols of Biological Interest." Heterocycles. 42. 837-848 (1996)

T.Ishizuka：“手性 4-甲氧基-2-恶唑烷酮合成子在具有生物价值的 2-氨基醇中的合成应用”。

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作者：
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石塚忠男: "2-オキサゾロンを反応素子とする不斉反応系の構築" 薬学研究の進歩-研究成果報告書-. 12. 1-11 (1996)

石冢忠雄：“以2-恶唑酮为反应元素的不对称反应体系的构建”医药研究进展-研究结果报告-（1996）。

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作者：
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石塚忠男: "高性能2-オキサゾリジノン系不斉補助剤の開発" 有機合成化学協会誌. 53. 95-103 (1995)

Tadao Ishizuka：“高性能 2-恶唑烷酮基手性助剂的开发”有机合成化学学会杂志 53. 95-103 (1995)。

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0
作者：
通讯作者：

石塚忠男: "2-オキサゾリジノンを構築材とする2-アミノアルコール類のキラル合成" 薬学雑誌. 115. 460-475 (1995)

Tadao Ishizuka：“使用 2-恶唑烷酮作为建筑材料的 2-氨基醇的手性合成”，Pharmaceutical Journal 115. 460-475 (1995)。

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石塚忠男其他文献

アルデヒド脱水素酵素2の遺伝的変異が生活習慣病の発症・進展に及ぼす影響

乙醛脱氢酶2遗传变异对生活方式相关疾病发生和进展的影响

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
中川和子、梶原彩文;石塚忠男;緒方康博;山村正人．;野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．;野相まどか，棚町有紀子，大楠直樹，出口真理子，吉田志保，吉森友紀，今村元紀，津田義之，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．;守田和憲,宮川春奈,濱本愛,坂田美咲,梶原彩文,北愛矢菜,内屋敷佳弘,宮崎裕子,居塚智子,熊谷直樹,鬼木健太郎,猿渡淳二,中川和子,吉田陽,江口朝子,井島廣子,稗島州雄,陣内冨男,梶原敬三,陣内秀昭．;梶原彩文，北愛矢菜，猿渡淳二，鬼木健太郎，中川和子，山村正人，村瀬元治，神田晴生，廣田誠介，石塚忠男．;坂田美咲，宮川春奈，梶原彩文，濱本愛，北愛矢菜，守田和憲，川瀧正容，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，吉田陽，江口朝子，井島廣子，稗島州雄，陣内冨男，梶原敬三，陣内秀昭．;大楠直樹，中嶋洋生，津田義之，野相まどか，吉田志保，今村元紀，棚町有紀子，出口真理子，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．;中川和子，鬼木健太郎，守田和憲，宮川春奈，坂田美咲，梶原彩文，内屋敷佳弘，宮崎裕子，北愛矢菜，猿渡淳二，陣内秀昭，掃本誠治，小川久雄，三原修一，緒方康博.
通讯作者：
中川和子，鬼木健太郎，守田和憲，宮川春奈，坂田美咲，梶原彩文，内屋敷佳弘，宮崎裕子，北愛矢菜，猿渡淳二，陣内秀昭，掃本誠治，小川久雄，三原修一，緒方康博.

バルプロ酸服用患者における肥満及び肝障害に及ぼす遺伝子多型の検討

影响服用丙戊酸患者肥胖和肝损伤的基因多态性检查

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
中川和子、梶原彩文;石塚忠男;緒方康博;山村正人．;野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．
通讯作者：
野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．

熊本県薬剤師会DEM事業データに基づいたDPP-4阻害薬による副作用発現因子の検討

基于熊本县药剂师协会DEM项目数据研究引起DPP-4抑制剂副作用的因素

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发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
中川和子、梶原彩文;石塚忠男;緒方康博;山村正人．;野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．;野相まどか，棚町有紀子，大楠直樹，出口真理子，吉田志保，吉森友紀，今村元紀，津田義之，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．;守田和憲,宮川春奈,濱本愛,坂田美咲,梶原彩文,北愛矢菜,内屋敷佳弘,宮崎裕子,居塚智子,熊谷直樹,鬼木健太郎,猿渡淳二,中川和子,吉田陽,江口朝子,井島廣子,稗島州雄,陣内冨男,梶原敬三,陣内秀昭．;梶原彩文，北愛矢菜，猿渡淳二，鬼木健太郎，中川和子，山村正人，村瀬元治，神田晴生，廣田誠介，石塚忠男．
通讯作者：
梶原彩文，北愛矢菜，猿渡淳二，鬼木健太郎，中川和子，山村正人，村瀬元治，神田晴生，廣田誠介，石塚忠男．

Cytochrome P450 2C19遺伝子多型がバルプロ酸服用患者の肥満及び肝障害に及ぼす影響

细胞色素P450 2C19基因多态性对服用丙戊酸患者肥胖及肝损伤的影响

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
中川和子、梶原彩文;石塚忠男;緒方康博;山村正人．;野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．;野相まどか，棚町有紀子，大楠直樹，出口真理子，吉田志保，吉森友紀，今村元紀，津田義之，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．
通讯作者：
野相まどか，棚町有紀子，大楠直樹，出口真理子，吉田志保，吉森友紀，今村元紀，津田義之，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．

熊本県薬剤師会DEM事業データに基づいた副作用における性差の検討（３）スルフォニルウレア

基于熊本县药剂师协会DEM项目数据检查副作用的性别差异（3）磺酰脲类

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发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
中川和子、梶原彩文;石塚忠男;緒方康博;山村正人．;野相まどか，猿渡淳二，吉田志保，吉森友紀，大楠直樹，今村元紀，津田義之，出口真理子，棚町有紀子，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，古郡規雄，兼子直，石津棟暎，中川和子．;野相まどか，棚町有紀子，大楠直樹，出口真理子，吉田志保，吉森友紀，今村元紀，津田義之，上橋諒子，中嶋洋生，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．;守田和憲,宮川春奈,濱本愛,坂田美咲,梶原彩文,北愛矢菜,内屋敷佳弘,宮崎裕子,居塚智子,熊谷直樹,鬼木健太郎,猿渡淳二,中川和子,吉田陽,江口朝子,井島廣子,稗島州雄,陣内冨男,梶原敬三,陣内秀昭．;梶原彩文，北愛矢菜，猿渡淳二，鬼木健太郎，中川和子，山村正人，村瀬元治，神田晴生，廣田誠介，石塚忠男．;坂田美咲，宮川春奈，梶原彩文，濱本愛，北愛矢菜，守田和憲，川瀧正容，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，吉田陽，江口朝子，井島廣子，稗島州雄，陣内冨男，梶原敬三，陣内秀昭．;大楠直樹，中嶋洋生，津田義之，野相まどか，吉田志保，今村元紀，棚町有紀子，出口真理子，鬼木健太郎，猿渡淳二，石津棟暎，中川和子．;中川和子，鬼木健太郎，守田和憲，宮川春奈，坂田美咲，梶原彩文，内屋敷佳弘，宮崎裕子，北愛矢菜，猿渡淳二，陣内秀昭，掃本誠治，小川久雄，三原修一，緒方康博.;鬼木健太郎，宮川春奈，守田和憲，梶原彩文，吉森友紀，坂田美咲，内屋敷佳弘，宮崎裕子，北愛矢菜，川瀧正容，猿渡淳二，古郡規雄，陣内秀昭，掃本誠治，小川久雄，三原修一，緒方康博，中川和子.;北愛矢菜，梶原彩文，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，石塚忠男，山村正人，村瀬元治，廣田誠介.;梶原彩文，北愛矢菜，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，石塚忠男，山村正人，村瀬元治，廣田誠介.;北愛矢菜，梶原彩文，宮川春奈，坂田美咲，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，石塚忠男，山村正人，村瀬元治，廣田誠介.
通讯作者：
北愛矢菜，梶原彩文，宮川春奈，坂田美咲，鬼木健太郎，猿渡淳二，中川和子，石塚忠男，山村正人，村瀬元治，廣田誠介.