キリシマゴケおよびハネゴケ類の神経細胞突起伸長活性を有するテルペノイドの化学

苔藓和苔藓中具有神经突生长活性的萜类化合物的化学

基本信息

批准号：
02640431
负责人：
浅川義範
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Tokushima Bunri University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1990
资助国家：
日本
起止时间：
1990 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

エクアドル産キリシマゴケより数種のイソクパレン型セスキテルペンが得られ,そのうちイソヘルベルタンジオ-ルはモルモットマクロファ-ジからのス-パ-オキシド遊離を抑制した(50μg/ml)。ボルネオおよびヤクシマ産のキリシマゴケおよびサクライキリシマゴケにも同様のイソクパレン型セスキテルペンが多数含まれることが明らかにされたが,これらの苔にはボルネオ産マスチゴホラゴケに含まれるイソクパレン型セスキテルペン二量体,マスチゴホレンA〜Dも微量含有していることが明らかにされた。また、今回これらの二量体のうちマスチゴホレンAおよびDが、ラット胎児摘出脳神経突起伸長作用(10^<-7>M)を有することが証明された。研究用に用いた苔類は日本でも大量入手可能であり,活性物質含有量も多く,医薬品原料として極めて有望種であることが判った。トサハネゴケは強い辛味を有する苔で,その辛味はプラジオチリンAに起因すること,さらに既知プラジオチリドの他3種の新規2,3ーセコアロマデンドラン型セスキテルペン,プラジオチラ-ルB,プラジオチリンJおよびKを得,それぞれの絶対構造を決定した。特にプラジオチラ-ルBおよびプラジオチリドはラビット好中球からのス-パ-オキシド遊離抑制(IC_<50>6μgおよび50μg/ml)および前述の神経突起伸長(10^<-7>M)作用を有することが証明された。さらにマルバハネゴケおよびトサハネゴケのエ-テル抽出物が、4μg/mlの低濃度でP388(リンパ性白血病)に対し抑制効果がみられ,有効成分を精査した結果,プラジオチリンAによることも明らかにされた。さらにコハネゴケから新規ビスビベンジルが数種得られ,X線結晶解析により構造決定するとともにカテコ-ル型ビスビベンジル,プラジオチンAが10^<-6>Mで神経突起伸長作用およびコリンアセチルトランスフェラ-ゼ活性を示すことも証明できた。

从厄瓜多尔苔藓中获得了几种等素型倍半萜，其中等异碱抑制了从豚鼠巨噬细胞（50μg/ml）中释放出超氧化物的释放。据透露，同样的等距型倍半萜烯也包含许多类似的等距型倍烯烯烯，并且这些苔藓还包含痕量的sesquepalene型倍序烯型替铜烯型倍烯二聚体，Massegoholene a to d to d d dimere，在borneo-thorneo-tyepe sesquitepepepepepepeenes中发现。此外，在这些二聚体中，已证明Mastoroholene A和D在胎儿大鼠中具有神经突生长效应（10^<-7> m）。用于研究的苔藓也可以在日本使用，并且包含大量活性物质，并且被认为是一种非常有前途的物种作为药物成分。具有浓郁的辣味的苔藓，辣味归因于pradiculin a，获得了其他三个新的2,3-苏晶丹德兰倍半萜烯，Praradiculin b，praradiculin j和k，获得了每个新的2,3秒剂量，并获得了每种新的结构。特别是，已证明铂B和Platilide可以抑制从兔嗜中性粒细胞（IC_ <50>6μg和50μg/ml）中释放出链球平，并具有上述神经突生长（10^<-7> m）的影响。 Furthermore, ether extracts of the salmonella and salmonella were found to have inhibitory effects on P388 (lymphocytic leukemia) at a low concentration of 4 μg/ml, and after careful examination of the active ingredient, it was revealed that the extracts were caused by prradiculin A. Furthermore, several novel bisbibenzyl species were obtained from the moss, and the structure was determined by X-ray晶体学，还证明了儿茶酚型双苯二氮基和pradiatin A表现出神经突生长和胆碱乙酰基转移酶在10^<-6> m处的活性。