Asymmetric Addition of carbon, nitrogen, oxygen and sulfur nucleophiles and its application to the synthesis of biologically active compounds

碳、氮、氧、硫亲核试剂的不对称加成及其在生物活性化合物合成中的应用

• 批准号: 20249002
• 负责人: TOMIOKA Kiyoshi
• 金额: $ 24.29万
• 依托单位: Doshisha Women's College of Liberal Arts (2011)Kyoto University (2008-2010)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20249002/
• 关键词: 四大元素; キラル配位子; 不斉触媒; 天然物合成; 連続反応

Most chiral carbon centers of biologically active compound directly connect to representative 4 atoms, carbon, nitrogen, oxygen, and sulfur atoms. Asymmetric addition reaction of these 4 atoms develops the methodology for the efficient synthesis of useful medicines and biologically active molecules. We achieved asymmetric addition of organolithiums, lithium enolates, lithium amides, organoboranes, organomagnesiums, and organozincs. Asymmetric total synthesis of some natural products was also achieved by using our developed asymmetric reaction as a key step.

生物活性化合物的大多数手性碳中心直接连接到代表性的4个原子，碳，氮，氧气和硫原子。这4个原子的不对称添加反应开发了有效合成有用药物和生物活性分子的方法。我们实现了有机石，锂烯醇，锂酰胺，有机菜，有机磁铁和有条精的不对称添加。通过使用我们开发的不对称反应作为关键步骤，还可以实现某些天然产物的不对称总合成。

项目成果

Stereoselective Radical Addition of an Acetal to Sterically Tuned Enantiomerically Pure N-Sulfinyl Imines

缩醛与空间调节的对映体纯 N-亚磺酰亚胺的立体选择性自由基加成

• 发表时间: 2010
• 期刊: Chem.Pharm.Bull. 58
• 作者: K.Tomioka;K.Tomioka
• 通讯作者: K.Tomioka

Aminolithiation. Carbolithiation Conjugate Process

氨基锂化。

• 发表时间: 2011
• 作者: Tomioka;K.
• 通讯作者: K.

Chiral N-Heterocyclic Carbene. Copper(I)-Catalyzed Asymmetric Allylic Arylation of Aliphatic Allylic Bromides : Steric and Electronic Effects on γ-Selectivity

手性 N-杂环卡宾。铜 (I) 催化的脂肪族烯丙基溴化物的不对称烯丙基化：对 γ 选择性的空间和电子效应

• DOI: 10.1021/jo102386s
• 发表时间: 2011
• 期刊: J. Org. Chem
• 作者: Selim;K. B.; Nakanishi;H.; Matsumoto;Y.; Yamamoto;Y.; Yamada;K.; Tomioka;K
• 通讯作者: K

Hydroamination of Carbon-Carbon Double Bond for Nitrogen-Containing Heterocycle

含氮杂环碳-碳双键加氢胺化

• 发表时间: 2008
• 作者: Tomioka;K.;富岡清;K.Tomioka
• 通讯作者: K.Tomioka

A Ternary Complex Reagent for An Asymmetric Michael Reaction of Lithium Ester Enolates with Enoates

烯醇锂酯与烯醇酯不对称迈克尔反应的三元络合物试剂

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2008.05.101
• 发表时间: 2008
• 期刊: Tetrahedron Lett
• 影响因子: 1.8
• 作者: Yamamoto;Y.; Suzuki;H.; Yasuda;Y.; Iida;A.; Tomioka;K
• 通讯作者: K