新規フッ素化合物による薬物送達システムの新たな展開

使用新型氟化合物的药物输送系统的新进展

基本信息

批准号：
17650139
负责人：
柴田攻
金额：
$ 2.18万
依托单位：
Nagasaki International University (2007)Kyushu University (2005-2006)
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

本年度は2テーマについて取り組み、以下の結果を得た。1:DPPCと部分フッ素両親媒性物質(F8C50H、F8C5PC)2成分系のLanmui単分子膜特性 DPPC/F8C5OH,DPPC/F8C5PC系における、表面圧-面積、表面電位-面積等温線が2成分の組成の関数として20℃、0.15MNaCl上で測定した。2成分混合による表面正則混合を仮定して,2成分の崩壊圧と組成の関係より、Joos式を用いて相互作用パラメーターと相互作用エネルギーを計算した。その結果、正の共沸混合と負の共沸混合の相図が得られた。FM画像とBAM画像より、F8C5OHとF8C5PCは両系において秩序だったマイクロメーターサイズの固体膜DPPCドメインを溶解させる。しかしながら、ナノメータースケールにおいてDPPCと部分フッ素化合物が部分溶解或は相分離がAFM解析により明らかとなった.特にF8C5OH/DPPC系においてトリスキャリオンの形状が発見された。これら結果は、1:部分フッ素化合物はDPPC単分子膜を流動化させる。2:これらの化合物はビオメディカル分野における革新的応用の発展に寄与するであろうことを示唆する。2:鎖長の異なる炭化水素スペーサーを持つ新規フッ化両親媒性物質の単分子膜挙動 4種のCnBP(FCl4)_2(n=2,6,10,14)は安定なLangmuir膜を形成することを確認した。下相液が純水の場合、単分子膜の極限面積はスペーサー長に依存し、スペーサー部分が親水部として働くことが明らかとなった。一方、下相液をNaCl水溶液とすると、NaCl濃度に依存し著しい単分子膜の凝集効果を示した。以上よりNa^+とCl^-がスペーサーの構造変化を誘発することを示唆する。また温度変化により、一次の相転移挙動を示した。それらの熱力学量は全て負の値を示し、短スペーサーの場合エントロピー的に無理な充填状態であることが明確となった。更にこれらの結果はFM、BAMの形態観察においても支持された。更にこの説明はCnBP(FC14)_2化合物の疎水部分に相当するFC14脂肪酸の単分子膜物性、BAM,FMの形態学観察の類似性により支持された。

今年，我们围绕两个主题开展工作，取得了以下成果。图1：DPPC和部分氟化两亲物(F8C50H、F8C5PC)双组分体系的蓝木单分子层性能在DPPC/F8C5OH、DPPC/F8C5PC体系中测量超过0.15 M的双组分表面压力面积和表面势面积等温线20 °C 时的 NaCl 与假设由于两组分混合而导致表面规则混合，则根据塌陷压力与两种组分的成分之间的关系，使用 Joos 方程计算相互作用参数和相互作用能。结果，获得正共沸物和负共沸物的相图。 FM 和 BAM 图像显示 F8C5OH 和 F8C5PC 在两个体系中溶解了有序微米尺寸的固体膜 DPPC 域。然而，AFM 分析显示 DPPC 和部分氟化化合物在纳米尺度上发生部分溶解或相分离，特别是在 F8C5OH/DPPC 体系中发现了 tris-carrion 形状。这些结果表明1：部分氟化的化合物使DPPC单层流化。 2：我们认为这些化合物将有助于生物医学领域创新应用的发展。图 2：具有不同链长的烃间隔基的新型氟化两亲物的单层行为我证实了四种类型的 CnBP(FCl4)_2 (n=2,6,10,14) 形成稳定的朗缪尔膜。当下相液体为纯水时，单分子膜的最终面积取决于间隔物长度，并且已经清楚间隔物部分充当亲水部分。另一方面，当使用氯化钠水溶液作为下相液体时，观察到取决于氯化钠浓度的显着的单层聚集效应。上述表明 Na^+ 和 Cl^- 引起间隔基的结构变化。此外，由于温度变化，它表现出一级相变行为。所有这些热力学量均呈现负值，并且很明显短间隔件处于熵不合理的填充状态。此外，这些结果也得到了 FM 和 BAM 形态学观察的支持。这一解释得到了单层 FC14 脂肪酸的物理性质（对应于 CnBP(FC14)_2 化合物的疏水部分）以及 BAM 和 FM 形态观察的相似性的进一步支持。