タルセバ錠の吸収低下回避のための簡易懸濁法に関する検討

避免特罗凯片吸收下降的简单混悬法研究

• 批准号: 15H00554
• 负责人: 小川 由紀
• 金额: $ 0.26万
• 依托单位: Kanazawa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
• 财政年份: 2015
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2015 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-15H00554/
• 关键词: タルセバ錠; 簡易懸濁法

1. 研究目的非小細胞肺癌に対して用いられるEGFRチロシンキナーゼ阻害薬であるタルセバ錠(一般名 : エルロチニブ塩酸塩錠)は、PPIによる胃内pHの上昇により胃内での溶解度の低下を引き起こしAUCが約46%低下することが知られている。よってタルセバ錠とPPIを併用すると、タルセバ錠の血中濃度が有効に保たれない可能性が考えられる。そこで本研究はリンゴジュースを用いたタルセバ錠の簡易懸濁法により、PPI併用によるタルセバ錠の吸収低下を回避できるかを検討した。2. 研究方法1. エルロチニプ測定方法の確立2. 簡易懸濁したタルセバ錠の懸濁性および胃環境での溶解性の比較A. 弱酸性およびアルカリ性溶液で簡易懸濁したタルセバ錠を作製する。B. 胃内に近い条件(pH1～1.5)での簡易懸濁タルセバ錠の溶出性の検討3. 研究成果1. HPLCを用い、エルロチニブ測定方法を確立した。2. タルセバ錠は酸性条件で溶出性が増加することから、リンゴジュースで懸濁したところ、水道水と比較し4℃および25℃条件下ともに溶出率の有意な増加が認められた。また、リンゴジュースで懸濁した懸濁液を第1液に溶解させたところ、水道水に懸濁させたものと比較し有意に溶解度が上昇した。今研究はPPI服用中におけるタルセバ錠の吸収抑制に対し、リンゴジュース等の酸性飲料水に溶解することで吸収抑制が回避できることを示唆した。

1。用于非小细胞 - 细胞 - 细胞肺癌的Tarseba片剂（一般名称：Ellotinib盐酸片）会导致由于胃中的PPI升高而导致胃部溶解AUC下降了约46％。因此，如果将Tarseba片剂和PPI一起使用，则可能无法有效地保持Tarseba片剂的血液浓度。因此，这项研究检查了使用苹果汁的简化片剂片剂是否可以避免通过合并PPI吸收Tarseba片剂的减少。 2。研究方法1。erlotinip测量方法2。在胃环境中的悬浮片和溶解度的比较A。在简单悬浮的片剂中制造的，具有弱酸度和碱性溶液。巴2。由于在酸性条件下的出色性增加，与自来水相比，在4°C和25°C的条件下，悬挂在苹果汁的情况下，洗脱率显着增加。另外，当将悬挂的苹果汁悬浮液溶解在第一个溶液中时，与自来水的悬浮液相比，溶解度显着增加。这项研究表明，可以通过溶解苹果汁（例如苹果汁）来控制PPI期间Tarseba片剂的吸收来避免吸收控制。