Modular Site-Selective Total Syntheses of Underexplored Acylspermidine Natural Products

尚未开发的酰基亚精胺天然产物的模块化位点选择性全合成

• 批准号: 21K14792
• 负责人: 姜 法雄
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Kobe University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• 财政年份: 2021
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2021-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-21K14792/
• 关键词: スペルミジン; アシルスペルミジン; 天然物; アルカロイド; ポリアミン; 全合成

前年度見出した条件によって得られるアミナールイミン型保護体は、スペルミジン上1位の窒素のみがフリーであり、様々なN1-アシルスペルミジン天然物の位置選択的合成に潜在的に有用であると思われる。そこで本年度は、スペルミジンのアミナールイミン型保護体の利用条件の検討を行うこととした。すなわちアミナールイミン保護体を形成した後に、種々の酸クロリドを添加した後、酸による脱保護を行うことでN1-アシルスペルミジンを合成を試みた。しかしながら、様々な条件を検討したものの、目的のN1-選択的アシル化を進行させることは困難であることが判った。

在去年发现的条件下获得的氨基亚胺型保护产物仅在亚精胺的第一个位置上没有氮，并且被认为可用于各种N1-酰基亚精胺天然产物的区域选择性合成。因此，今年，我们决定研究使用氨基亚胺型保护形式亚精胺的条件。即，在形成氨基胺保护体后，添加各种酰基氯，然后用酸脱保护，尝试合成N1-酰基亚精胺。然而，尽管研究了各种条件，但发现很难进行所需的N1选择性酰化。

项目成果

Claisen転位環化連続反応に基づくイソフラバンキノン天然物の合成研究

基于连续克莱森重排环化反应的异黄烷醌天然产物合成研究

• 发表时间: 2022
• 作者: 姜法雄;内田裕一郎;滝川浩郷
• 通讯作者: 滝川浩郷

多機能性メロテルペノイドAmorfrutin AおよびＢの効率的最短工程合成

高效、最短流程合成多功能类萜Amorfrutin A和B

• 发表时间: 2022
• 作者: 姜法雄;山田朱莉;丈達唯花
• 通讯作者: 丈達唯花

非晶質性トリチル化糖のカラムクロマトグラフィーを用いない精製法の開発

不使用柱色谱法纯化无定形三苯甲基糖的​​方法的开发

• 发表时间: 2023
• 作者: 季白修真;姜法雄
• 通讯作者: 姜法雄

トリアミンのアミナールイミン型保護条件の検討

三胺的 aminalimine 型保护条件的检验

• 发表时间: 2022
• 作者: 姜 法雄;山田 朱莉;丈達 唯花;森田 康明;中尾 風貴;大江 拓人;清水夕稀
• 通讯作者: 清水夕稀

"ジデヒドロオロバンコール"の合成研究

“二脱氢苯班胆”的合成研究

• 发表时间: 2022
• 作者: 内田裕一郎;姜法雄
• 通讯作者: 姜法雄