Development of Novel HIV-1 Protease Dimerization Inhibitors Using Crystal Structure, Thermal Stability and Mass Spectrum Analyses
利用晶体结构、热稳定性和质谱分析开发新型 HIV-1 蛋白酶二聚化抑制剂
基本信息
- 批准号:15K15382
- 负责人:
- 金额:$ 2.33万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
- 财政年份:2015
- 资助国家:日本
- 起止时间:2015-04-01 至 2016-03-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
项目成果
期刊论文数量(10)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Design of gem-difluoro-bis-tetrahydrofuran as P2 ligand for HIV-1 protease inhibitors to improve brain penetration: synthesis, X-ray studies, and biological evaluation.
- DOI:10.1002/cmdc.201402358
- 发表时间:2015-01
- 期刊:
- 影响因子:3.4
- 作者:Ghosh, Arun K.;Yashchuk, Sofiya;Mizuno, Akira;Chakraborty, Nilanjana;Agniswamy, Johnson;Wang, Yuan-Fang;Aoki, Manabu;Gomez, Pedro Miguel Salcedo;Amano, Masayuki;Weber, Irene T.;Mitsuya, Hiroaki
- 通讯作者:Mitsuya, Hiroaki
Novel protease inhibitors, which bind to protease’s flap region, strongly inhibit multi-drug resistant HIV-1 variants including darunavir-resistant variants
新型蛋白酶抑制剂与蛋白酶的瓣区结合,强烈抑制多重耐药 HIV-1 变异体,包括地瑞那韦耐药变异体
- DOI:
- 发表时间:2015
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Hironori Hayashi;Manabu Aoki;Ravikiran S. Yedidi;Hirotomo Nakata;Debananda Das;Teruya NakamuraKazuya Hasegawa;Yuriko Yamagata;Arun K. Ghosh;Hiroaki Mitsuya
- 通讯作者:Hiroaki Mitsuya
Design of HIV-1 Protease Inhibitors with Amino-bis-tetrahydrofuran Derivatives as P2-Ligands to Enhance Backbone-Binding Interactions: Synthesis, Biological Evaluation, and Protein-Ligand X-ray Studies.
- DOI:10.1021/acs.jmedchem.5b00900
- 发表时间:2015-09-10
- 期刊:
- 影响因子:7.3
- 作者:Ghosh AK;Martyr CD;Osswald HL;Sheri VR;Kassekert LA;Chen S;Agniswamy J;Wang YF;Hayashi H;Aoki M;Weber IT;Mitsuya H
- 通讯作者:Mitsuya H
Modified P1-Moiety Enhances Antiviral Activity against Drug-Resistant HIV-1 Variants and Central Nervous System (CNS) Penetration Effectiveness of Newly-Generated HIV-1 Protease Inhibitors In Vitro.
修饰的 P1 部分增强了新产生的 HIV-1 蛋白酶抑制剂对耐药 HIV-1 变异体的抗病毒活性以及中枢神经系统 (CNS) 的体外渗透效果。
- DOI:
- 发表时间:2015
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Okamoto N;Nakao H;Niihori T;Aoki Y.;Masayuki Amano and Hiroaki Mitsuya
- 通讯作者:Masayuki Amano and Hiroaki Mitsuya
新規HIV-1 プロテアーゼ阻害剤KU-241 の同定と抗HIV 活性の検討
新型HIV-1蛋白酶抑制剂KU-241的鉴定及抗HIV活性研究
- DOI:
- 发表时间:2015
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:服部 真一朗;青木 学;鍬田 伸好;青木 宏美;林 宏典;Arun K. Ghosh;前田 賢次;満屋 裕明
- 通讯作者:満屋 裕明
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Novel p97 / VCP inhibitor induces endoplasmic reticulum stress and apoptosis in both bortezomib‐sensitive and ‐resistant multiple myeloma cells
新型 p97 / VCP 抑制剂可诱导硼替佐米敏感和耐药的多发性骨髓瘤细胞内质网应激和细胞凋亡
- DOI:
10.1111/cas.14154 - 发表时间:
2019 - 期刊:
- 影响因子:5.7
- 作者:
Nishimura Nao;Radwan Mohamed O.;Amano Masayuki;Endo Shinya;Fujii Eri;Hayashi Hironori;Ueno Shikiko;Ueno Niina;Tatetsu Hiro;Hata Hiroyuki;Okamoto Yoshinari;Otsuka Masami;Mitsuya Hiroaki;Matsuoka Masao;Okuno Yutaka - 通讯作者:
Okuno Yutaka
肝特異的PTEN欠損脂肪肝炎モデルマウスにおける アミノ酸グリシンの効果
氨基酸甘氨酸对肝脏特异性PTEN缺陷型脂肪性肝炎模型小鼠的影响
- DOI:
- 发表时间:
2021 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
Hayashi Sanae;Higashi-Kuwata Nobuyo;Das Debananda;Tomaya Kota;Yamada Kohei;Murakami Shuko;Venzon David J.;Hattori Shin-ichiro;Isogawa Masanori;Sarafianos Stefan G.;Mitsuya Hiroaki;Tanaka Yasuhito;今一義,山科俊平,池嶋健一 - 通讯作者:
今一義,山科俊平,池嶋健一
Application of highly immunodeficient mice for biomedical research.
高度免疫缺陷小鼠在生物医学研究中的应用。
- DOI:
10.18947/cytometryresearch.27.1_25 - 发表时间:
2017 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
Higashi-Kuwata Nobuyo;Ogata-Aoki Hiromi;Hattori Shin-ichiro;Hayashi Hironori;Danish Matthew;Aoki Manabu;Shiotsu Chiemi;Kawamura Tatsuyoshi;Ihn Hironobu;Kobayashi Hisataka;Okada Seiji;Mitsuya Hiroaki;岡田 誠治 - 通讯作者:
岡田 誠治
Evaluation of darunavir-derived HIV-1 protease inhibitors incorporating P2′ amide-derivatives: Synthesis, biological evaluation and structural studies
包含 P2 酰胺衍生物的地芦那韦衍生 HIV-1 蛋白酶抑制剂的评价:合成、生物学评价和结构研究
- DOI:
10.1016/j.bmcl.2023.129168 - 发表时间:
2023 - 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
Ghosh Arun K.;Shahabi Dana;Kipfmiller Maya;Ghosh Ajay K.;Johnson Megan;Wang Yuan-Fang;Agniswamy Johnson;Amano Masayuki;Weber Irene T.;Mitsuya Hiroaki - 通讯作者:
Mitsuya Hiroaki
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Development of a long-acting halogenated HBV capsid inhibitor that is potent against drug-resistant HBV mutants
开发出一种长效卤化 HBV 衣壳抑制剂,可有效对抗耐药 HBV 突变体
- 批准号:
20K21609 - 财政年份:2020
- 资助金额:
$ 2.33万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
Protease inhibitors exerting potent activity against wild type and multi-drug resistant HIV-1 variants without boosters.
蛋白酶抑制剂对野生型和多重耐药 HIV-1 变体发挥有效活性,无需加强剂。
- 批准号:
17K19577 - 财政年份:2017
- 资助金额:
$ 2.33万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
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10417023 - 财政年份:2020
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10651695 - 财政年份:2020
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$ 2.33万 - 项目类别:
Development of highly active HIV fusion inhibitors
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- 批准号:
18K07158 - 财政年份:2018
- 资助金额:
$ 2.33万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Production of peptide that associate to the dimer interface of kinase domains
产生与激酶结构域二聚体界面相关的肽
- 批准号:
18K05359 - 财政年份:2018
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$ 2.33万 - 项目类别:
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