Ligand-directed chemistry as a tool for studying NMDA receptors in central nervous systems

配体导向化学作为研究中枢神经系统 NMDA 受体的工具

基本信息

批准号：
19F19808
负责人：
浜地格
金额：
$ 1.41万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2019
资助国家：
日本
起止时间：
2019-11-08 至 2022-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究は、グルタミン酸受容体であるNMDA受容体やその他の膜受容体の生細胞や脳内での局在や機能解析、機能制御を目指して、受容体選択的なケミカルラベル戦略の開発とその応用を目指すものである。３年度は、これまでに標的とした癌細胞などで主要なシグナル伝達を担う重要な膜受容体の一つであるEGFRの選択的なケミカルラベル化剤の合成を続けた。合成できたラベル化分子を試験管や細胞系でテストした結果、システインを有する天然型EGFRにはある程度の効率で化学修飾がかかるものが見つかったが、真の標的である変異タンパク質に対して、十分な反応効率をもつ化学修飾ラベル化剤は見出せなかった。

这项研究旨在制定和应用受体选择性化学标记策略，旨在分析和调节活细胞和大脑中谷氨酸受体，NMDA受体和其他膜受体的定位，功能。在2013财年，我们继续合成EGFR的选择性化学标记剂，EGFR是负责靶向癌细胞和其他靶标主要信号传导的重要膜受体之一。在测试了测试管和细胞系中合成标记的分子后，我们发现含有半胱氨酸的天然EGFR经历了具有一定效率的化学修饰，但没有化学修饰的标记剂，具有足够的静音蛋白的反应效率，这是真实的靶标。

项目成果

期刊论文数量（1）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

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浜地格