アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発
开发用于α疗法的砹211安全且简单的标记方法
基本信息
- 批准号：20K07648
- 负责人：
- 金额：$ 2.83万
- 依托单位：
- 依托单位国家：日本
- 项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份：2020
- 资助国家：日本
- 起止时间：2020-04-01 至 2024-03-31
- 项目状态：已结题
- 来源：
- 关键词：
项目摘要
α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。今年度は、量研高崎研のAVFサイクロトロンを用いて生成したAt-211を乾式法で分離した後、トリメチルシリル基を含むベンジルグアニジンを混合し、酸化剤非存在下でのケイ素－アスタチン交換反応によるAt-211標識についてさらに検討した。その結果、塩基を加えたAt-211溶液を用いた標識では、酸化剤存在下で収率65％で目的物を得ることができた。この結果から昨年度At-211溶液を中和した場合、酸化剤存在下でも目的物が全く得られなかったことから、ケイ素－アスタチン交換反応においては塩の存在が反応に影響する可能性が示唆された。
预计用于α射线治疗的砹211（At-211）的药物生产过程中，使用了对人体和药物活性产生不利影响的有毒物质和氧化剂，并去除这些物质该过程所需的纯化过程中的物质的产率损失是实际应用的一个问题。因此，在本研究中，为了开发一种“不使用有毒物质或氧化剂的安全且简单的At-211标记方法”，我们使用了可以控制At-211化学物质的湿法，并且我们将阐明结合硅-砹交换反应的新标记方法的可能性和问题。今年，利用干法分离了使用QST高崎实验室的AVF回旋加速器生产的At-211后，将含有三甲基甲硅烷基的苄基胍混合，并在At-211不存在的情况下进行了硅-砹交换反应。标签被进一步研究。结果，在氧化剂存在下，使用含有碱的At-211溶液进行标记能够以65%的收率获得目标产物。从这个结果来看，去年中和At-211溶液时，即使在氧化剂存在下也根本没有得到目标产物，这表明盐的存在可能会影响硅-砹交换反应。
项目成果
期刊论文数量（3）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
A simple isolation of 211At using an anion-exchange spin column method
使用阴离子交换旋转柱方法简单分离 211At
- DOI：10.1007/s10967-020-07422-z
- 发表时间：2020
- 期刊：
- 影响因子：1.6
- 作者：Watanabe Shigeki;Sasaki Ichiro;Watanabe Satoshi;Higashi Tatsuya;Ishioka Noriko S.
- 通讯作者：Ishioka Noriko S.
Production of Radiohalogens and Synthesis of their Labeled Compounds for Clinical Application
放射性卤素的生产及其临床应用标记化合物的合成
- DOI：
- 发表时间：2022
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Taniguchi Naoyuki;Ohkawa Yuki;Maeda Kento;Harada Yoichiro;Nagae Masamichi;Kizuka Yasuhiko;Ihara Hideyuki;Ikeda Yoshitaka;Shigeki Watanabe
- 通讯作者：Shigeki Watanabe
At-211の分離精製と標識法の開発
At-211分离纯化及标记方法的开发
- DOI：
- 发表时间：2021
- 期刊：
- 影响因子：0
- 作者：Shigeru Kawabata;Nick Connis;Joell J Gills;Christine L Hann;Phillip A Dennis;渡辺茂樹
- 通讯作者：渡辺茂樹
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