クロマチン修飾を制御する新規細胞機能調節物質の探索と構造解析

控制染色质修饰的新型细胞功能调节因子的搜索和结构分析

基本信息

批准号：
21K05289
负责人：
太田伸二
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Hiroshima University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

日本やフィリピン等で採集した海洋生物、植物ならびに昆虫等のメタノール抽出物について棘皮動物の受精卵を用いた胚発生阻害スクリーニングを実施した。イトマキヒトデ受精卵を、海水で段階的に希釈した検体のメタノール抽出物中に約20個加えて、顕微鏡下で初期発生等に対する影響を観察し、ヒトデの胚発生を特定の発生段階で選択的に阻害する活性が確認された粗抽出物について、順次ヘキサン、酢酸エチル、ブタノールおよび水の各可溶性画分に溶媒分画した。活性が認められた溶媒可溶性画分について、シリカゲルカラムクロマトグラフィーおよび逆相系カラムクロマトグラフィーを用いて繰り返し分画・精製することにより活性物質を単離した。得られた化合物について、NMR、MS等によってそれらの化学構造を決定した。まず、フィリピン産の海綿抽出物からは、活性物質としてアープタミンおよびイソペンチルアミン、チラミンが得られた。アープタミンおよびイソペンチルアミンは枯草菌に対して抗菌活性を示すことがわかった。また、イソペンチルアミンおよびチラミンは緑膿菌に対して抗菌活性を示すことも明らかになった。一方、ハイノキ科の植物クロキの果実からは、２種の新規セコイリドイド配糖体および１種の新規トリテルペノイド配糖体が得られた。これらのうち、セコイリドイド配糖体は、各種スペクトルデータ等に基づいて、いずれも10位が炭素数10の不飽和脂肪酸によってアシル化された構造を有していることがわかり、絶対配置も含めてそれらの構造を決定した。また、新規トリテルペノイド配糖体は、アグリコンであるオレアノール酸の3位に結合した糖部にアセチル基を有しており、X線結晶解析などに基づいて絶対配置も含めてその構造を決定した。これらの新規セコイリドイド配糖体類および新規トリテルペノイド配糖体は、β-グルクロニダーゼ阻害活性を示すことも明らかにした。

对日本、菲律宾等地采集的海洋生物、植物、昆虫等的甲醇提取物进行了利用棘皮动物受精卵对胚胎发育抑制的筛选。将约20个受精海星卵加入到用海水分阶段稀释的样品的甲醇提取物中，并在显微镜下观察对早期发育的影响。将确认具有抑制活性的粗提取物依次溶剂分级为己烷、乙酯。乙酸酯、丁醇和水溶性馏分。通过使用硅胶柱色谱法和反相柱色谱法反复分级和纯化其中观察到活性的溶剂可溶级分来分离活性物质。通过NMR、MS等手段确定了所得化合物的化学结构。首先，从菲律宾的海绵提取物中获得作为活性物质的阿巴胺、异戊胺和酪胺。研究发现阿巴胺和异戊胺对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性。还发现异戊胺和酪胺对铜绿假单胞菌具有抗菌活性。另一方面，从柏科植物黑树的果实中获得了两种新的环烯醚萜苷和一种新的三萜苷。其中，发现环烯醚萜苷具有其中10位被具有10个碳原子的不饱和脂肪酸酰化的结构，包括其绝对构型并确定了其结构。此外，新的三萜糖苷在糖部分中具有与齐墩果酸的3-位键合的乙酰基，齐墩果酸是一种苷元，其结构，包括其绝对构型，是基于X射线晶体分析确定的。还揭示了这些新型环烯醚萜苷和新型三萜苷表现出β-葡萄糖醛酸酶抑制活性。

项目成果

期刊论文数量（17）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Variation in cuticular lipid profiles of black butterflies of the genus Papilio in Japan

日本凤蝶属黑蝴蝶表皮脂质谱的变化

DOI：
10.1016/j.bse.2021.104265
发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
1.6
作者：
Omura Hisashi;Morozumi Yutaro;Noguchi Taro;Ohta Shinji
通讯作者：
Ohta Shinji

β-グルクロニダーゼ阻害活性を有するクロキ果肉由来の新規セコイリドイド配糖体

具有β-葡萄糖醛酸酶抑制活性的新型环烯醚萜苷，源自黑莓果肉

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
東玲奈・太田恵美・根平達夫・大村尚・太田伸二
通讯作者：
東玲奈・太田恵美・根平達夫・大村尚・太田伸二

Isolation of Fluorescent Benzoxazines with Neuroprotective Activity from the Olive Weevil Pimelocerus perforatus

从橄榄象甲 Pimelocerus perforatus 中分离具有神经保护活性的荧光苯并恶嗪

DOI：
10.1021/acs.jnatprod.2c00670
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
5.1
作者：
Fujikawa Aya;Ishihara Yasuhiro;Ohta Emi;Nehira Tatsuo;Omura Hisashi;Uy Mylene M.;Ohta Shinji
通讯作者：
Ohta Shinji

Antibacterial, Anti-Inflammatory, and Antidiabetic Studies of the AminesIsolated from the Philippine Marine Sponge Desmacella sp

从菲律宾海洋海绵 Desmacella sp 中分离的胺的抗菌、抗炎和抗糖尿病研究

DOI：
10.2174/1573407218666220509152514
发表时间：
2023
期刊：
影响因子：
0
作者：
Gelani Chona D.;Mazo Roeve Ann Mae C.;Lavilla Charlie A.;Uy Mylene M.;Tabugo Sharon Rose M.;Ohta Emi;Ohta Shinji
通讯作者：
Ohta Shinji

β-グルクロニダーゼ阻害活性を有するクロキ果肉由来の新規セコイリドイド配糖体

具有β-葡萄糖醛酸酶抑制活性的新型环烯醚萜苷，源自黑莓果肉