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Switching glycosyltransferase UGTBL1 regioselectivity toward polydatin synthesis using a semi-rational design

使用半理性设计将糖基转移酶 UGT(BL)1 区域选择性转变为虎杖甙合成

基本信息

DOI:
10.1039/c8ob00376a
发表时间:
2018-04-14
影响因子:
3.2
通讯作者:
He, Bingfang
中科院分区:
化学3区
文献类型:
Article
作者: Fan, Bo;Dong, Wenxin;He, Bingfang研究方向: -- MeSH主题词: --
关键词: --
来源链接:pubmed详情页地址

文献摘要

The 62nd residue of glycosyltransferase UGT(BL)1 was identified as a hotspot for glycosylation at 3-OH of resveratrol. Via semi-rational design including structure-guided alanine scanning and saturation mutations, the mutation I62G significantly switched the regioselectivity from 4-OH to 3-OH of resveratrol and mainly produced polydatin (87.7%), a therapeutic natural product.
糖基转移酶UGT(BL)1的第62个残基被确定为白藜芦醇3 - OH糖基化的热点。通过包括结构导向的丙氨酸扫描和饱和突变在内的半理性设计,I62G突变显著地将白藜芦醇的区域选择性从4 - OH转变为3 - OH,并主要产生了具有治疗作用的天然产物虎杖苷(87.7%)。
参考文献(35)
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