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Part 2: Design, synthesis and evaluation of hydroxyproline-derived α<sub>2</sub>δ ligands

基本信息

DOI:
10.1016/j.bmcl.2011.04.056
发表时间:
2011-06-15
期刊:
Short communication
影响因子:
--
通讯作者:
Andrew N. Warren
中科院分区:
文献类型:
articles
作者: David J. Rawson;Delphine Brugier;Anthony Harrison;Jo Hough;Julie Newman;Joe Otterburn;Graham N. Maw;Jenny Price;Lisa R. Thompson;Paul Turnpenny;Andrew N. Warren研究方向: -- MeSH主题词: --
关键词: --
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文献摘要

Conformational constraint has been used to design a potent series of α2δ ligands derived from the readily available starting material (2S,4R)-hydroxy-l-proline. The ligands have improved physicochemistry and potency compared to their linear counterparts (described in our earlier publication) and the lead compound has been progressed to clinical development.
构象限制已被用于设计一系列有效的α2δ配体,这些配体源自容易获得的起始原料(2S,4R)-羟基-L-脯氨酸。与它们的线性对应物(在我们早期的出版物中有所描述)相比,这些配体具有更优的物理化学性质和效力,并且先导化合物已进入临床开发阶段。
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Andrew N. Warren
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