新型BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂丙烯酰胺类衍生物的设计、合成及构效关系研究

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基本信息

项目摘要

异基因造血干细胞移植可根治CML，但供者来源有限，医疗费用高；细胞毒抗CML药物副作用大，治疗不能达到满意效果，研发新型抗CML药物具有重要意义。伊马替尼(STI571)是第一个成功治疗慢性粒细胞白血病（CML）的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，但长期使用易产生耐药性，且现有治疗药物均为嘧啶类衍生物，存在结构单一、品种少、药价昂贵的缺点，急需研制我国自主知识产权的抗CML药物。为此对STI571进行结构改造，从HDAC抑制剂的改构经验中获得启示，以3-（吡啶-3-基）丙烯酰胺基替代STI571关键药效团4-（3-吡啶基）嘧啶-2-氨基，设计、合成丙烯酰胺类衍生物以作为新型BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，它具有结构骨架新颖、分子结构简单的优点，生物学筛选结果表明目标化合物对c-ABL酪氨酸激酶具有显著的抑制作用，且优于STI571，这为寻找克服STI571耐药性的新型抗CML药物奠定了基础。

结项摘要

项目成果

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科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Design,Synthesis and Bioactivities of Phenylamino-pyrimidine Deriv- atives as Novel Protein tyrosine kinase Inhibitors
新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂苯氨基嘧啶衍生物的设计、合成及生物活性
  • DOI：
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  • 通讯作者：

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其他文献

新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性评价
  • DOI：
    10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19315
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    《合成化学》
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    杨洋;黄林峰;吴诗;胡文祥;李庶心;陈梦雅
  • 通讯作者：
    陈梦雅
新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价
  • DOI：
    10.13220/j.cnki.jipr.2017.09.010
  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
    国际药学研究杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    杨洋;李庶心;刘思凡;邓晓东;常先磊;李俊明;梁欢;张宇
  • 通讯作者：
    张宇

其他文献

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AI项目思路

AI技术路线图

李庶心的其他基金

具有新作用机制的芳环衍生物LPA2受体激动剂设计、合成及抗辐射构效关系研究
  • 批准号：
    81573344
  • 批准年份：
    2015
  • 资助金额：
    54.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
新型抗肿瘤药物HDAC抑制剂苯甲酰胺类衍生物的设计、合成及构效关系研究
  • 批准号：
    30772628
  • 批准年份：
    2007
  • 资助金额：
    35.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
高度选择性磷酸二酯酶抑制剂-吡啶并嘧啶硫酮类衍生物的设计、合成及抗阳痿作用研究
  • 批准号：
    30472080
  • 批准年份：
    2004
  • 资助金额：
    8.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

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知道了

AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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