新型阿片受体κ和μ双功能药物的设计、合成及生物活性研究
项目介绍
AI项目解读
基本信息
- 批准号:30772625
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:35.0万
- 负责人:
- 依托单位:
- 学科分类:H3401.合成药物化学
- 结题年份:2010
- 批准年份:2007
- 项目状态:已结题
- 起止时间:2008-01-01 至2010-12-31
- 项目参与者:刘志礼; 张静; 钱小庆; 李付营;
- 关键词:
项目摘要
可卡因、阿片等毒品成瘾和滥用已经成为全球公害,给我国的经济发展、人民生命健康、家庭和社会的和谐带来了严重的影响。本项目针对近年来阿片受体κ-和μ-双功能药物在治疗毒品成瘾中显示出的优越性,拟通过强有力的有机合成手段和药物设计方法,在左啡喏分子的C环上引入杂原子(N-,O-),或通过与杂环稠和(如噻唑、吲哚、噁唑、异噁唑,咪唑、喹啉等),或通过碎片化原理删减母核结构,从而改变或反转C-环的亲脂性,并借此引入辅助药效基团,得到一类结构新颖的吗啡喃衍生物。由于这些新化合物脱离了左啡喏等传统吗啡喃分子结构框架以及药效关系的束缚,有望得到一类结构新颖的、具有合理的κ-和μ-受体双重活性的新型双功能药物分子。同时,通过评估这些化合物对阿片等毒品引起的躯体和精神依赖的抑制作用,筛选出抑制作用较好、但本身不具有成瘾性、或成瘾性低的先导化合物。为最终获得具有自主知识产权的治疗成瘾的创新药物打下基础
结项摘要
项目成果
期刊论文数量(15)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
[6,7]-Heterocycle-Fused 14-Hydroxymorphinan Derivatives: Design, Synthesis, and Opioid Receptor Activity.
[6,7]-杂环稠合 14-羟基吗啡喃衍生物:设计、合成和阿片受体活性。
- DOI:10.1186/s12868-019-0486-8
- 发表时间:--
- 期刊:Chemmedchem (IF 3.23)
- 影响因子:--
- 作者:Fuying Li; Chenlei Yin; Jie Chen;Jinggen Liu; Xin Xie;Ao Zhang
- 通讯作者:Ao Zhang
Unprecedented FeCl3 center dot 6H(2)O-Promoted Skeleton Rearrangement of 1-Aryl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines: A New Strategy for the Synthesis of C1 Quaternary Tetrahydroisoquinolines
前所未有的 FeCl3 中心点 6H(2)O 促进的 1-芳基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓骨架重排:合成 C1 季四氢异喹啉的新策略
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Chemistry-A European Journal (IF 5.382)
- 影响因子:--
- 作者:Zhang; Ao;Zhang; Jing
- 通讯作者:Jing
Highly enantioselective hydrogenation of alpha-aryl-beta-substituted acrylic acids catalyzed by Ir-SpinPHOX
Ir-SpinPHOX 催化 α-芳基-β-取代丙烯酸的高度对映选择性氢化
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Chemical Communications
- 影响因子:4.9
- 作者:Zhang; Yi;Li; Fuying;Han; Zhaobin;Zhang; Ao;Ding; Kuiling
- 通讯作者:Kuiling
Expeditious synthesis of 2,3-dihydro-2-alkoxy-3-methylenebenzofurans from N-benzofuran-3-ylmethyl N,N,N-trialkylammonium bromides: a new approach to access the natural product, 2-hydroxy-3-methylene-6-methyl-2, 3-dihydrobenzofuran
从N-苯并呋喃-3-基甲基N,N,N-三烷基溴化铵快速合成2,3-二氢-2-烷氧基-3-亚甲基苯并呋喃:一种获取天然产物2-羟基-3-亚甲基-的新方法
- DOI:10.1088/0967-3334/35/6/1149
- 发表时间:--
- 期刊:Tetrahedron (IF 3.219)
- 影响因子:--
- 作者:Wang; Yuanxiang;Zhang; Ao
- 通讯作者:Ao
Synthesis and opioid receptor activity of indolopropellanes
吲哚丙烷的合成及阿片受体活性
- DOI:--
- 发表时间:--
- 期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (IF 2.65)
- 影响因子:--
- 作者:Gaob; Linghuan;Zhang; Ao;Liu; Jinggen;Chen; Jie;Xie; Xin;Li; Fuying;Yin; Chenlei
- 通讯作者:Chenlei
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