竹红菌素化学修饰物的结构与光生物学特性关系研究

竹红菌素是我国特有的光敏剂。本项目通过对竹红素菌进行结构修饰，改善其在600nm波长以上无吸收和溶于水的特点，筛选出了吸收光谱红移至640nm的竹红菌素乙醇胺修饰和能溶于水的磺化竹红菌素。用多种先水技术方法，多层次地研究了竹红菌素结构与光敏特性关系。观察比较了竹红菌素多种结构修饰物（包括3种竹红菌素乙醇胺修饰物）、2种磺化竹红菌素、竹红菌素5位和5、8双位修饰物）对肿瘤细胞的光敏作用，并与竹红菌乙素及血卟啉Hp作了比较。结果表明：竹红菌素乙醇胺修饰物对肿瘤细胞光敏杀伤能力最强，且由于吸收光谱红移到640nm，更适合于氦氖激光器的波长，可能成为第二代竹红菌素光敏药场。为提高疗效，扩大临床应用提供了依据。