心率平两对映体间的相互作用研究
项目介绍
AI项目解读
基本信息
- 批准号:39470822
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:6.5万
- 负责人:
- 依托单位:
- 学科分类:H3511.临床药理
- 结题年份:1997
- 批准年份:1994
- 项目状态:已结题
- 起止时间:1995-01-01 至1997-12-31
- 项目参与者:曾繁典; 裘军; 龚培力; 黎洪珊; 周漠炯;
- 关键词:
项目摘要
将普罗帕酮消旋体拆分合成为左旋体与右旋体,结构鉴定,光学活性检测证实两对映光学活性>99.9%。制备三种片剂,含量测定及溶出试验表明有相同的制剂特征。动物试验证实三种药物的药效学特性,交叉给予8名异喹呱快代谢型受试者三种片剂(150mg/q6),于稳态监测药效学数据,立体选择性HPLC法测定血浆对映体浓度,求测药动学参数。统计分析表明,三种制剂有相同的钠通道和钙通道阻断作用,S-对映体有较强的β受体阻断作用,R-对映体竞争性抑制S-对映体体内消除,使后者消除率降低,血浓增高,药效增强。两对映体产生了明显的药效学和药动力学相互作用。临床应用消旋体应注意β阻断作用增强可能导致不良反应。长期应用应进行血浆中对映体浓度监测。
结项摘要
项目成果
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