甾体糖苷生物碱的化学合成及构效关系研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    21002095
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    19.0万
  • 负责人：
    李明
  • 依托单位：
    中国海洋大学
  • 学科分类：
    B0702.生物分子的化学生物学
  • 结题年份：
    2013
  • 批准年份：
    2010
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2011-01-01 至2013-12-31

项目摘要

甾体糖苷生物碱具有抗肿瘤、抗病原微生物、灭螺等生物活性，具有潜在的药用价值。随着糖苷化方法和策略的不断进步，各种复杂的寡糖和糖缀合物，如糖苷生物碱中常见的马铃薯三糖、石蒜四糖，甾体皂苷、三萜皂苷、芳香苷及糖肽等已被合成，然而，目前有关糖苷生物碱的合成报导并不多。本项目将采用螺甾皂苷向糖苷生物碱转化的策略，即以廉价易得的螺甾皂苷元为起始原料，通过螺甾皂苷→26-碘-16，22-二酮-胆甾烷皂苷→ 26-氮取代-16，22-二酮-胆甾烷皂苷→糖苷生物碱 一系列转化反应来实现糖苷生物碱的合成。本项目也将利用发展的合成方法，建立一个小型的糖苷生物碱化合物库，为该类化合物的构效关系和作用机制研究奠定基础。

结项摘要

该项目旨在用化学方法合成多个甾体糖苷生物碱，并对其进行构效关系的研究。三年来，在该项目的资助下已发表SCI论文2篇，核心期刊论文1 篇，申请发明专利3项。具体成果和研究进展如下：.1.26位硫代和硒代薯蓣皂苷的汇聚式合成及其细胞毒活性研究.以薯蓣皂苷元为原料和伪薯蓣皂苷元为中间体分别通过9步反应以48%和28%的总产率分别完成了26位硫代/硒代薯蓣皂苷元的合成。在PhCF3/tBuCN/DCM 溶剂中，以HB(C6F5)4(0.1eq)为促进剂，马铃薯三糖三氯亚胺酯给体与26位硫代/硒代薯蓣皂苷元在-20 oC的条件下进行糖苷化反应，实现了硫代/硒代薯蓣皂苷的汇聚式合成。生物活性测试表明硫代/硒代薯蓣皂苷具有与薯蓣皂苷相当的活性。.2.澳洲茄边碱及其类似物的汇聚式合成和细胞毒活性研究.在PhCF3/tBuCN/DCM 溶剂中，以HB(C6F5)4为促进剂，马铃薯三糖三氯亚胺酯给体与26位叠氮伪薯蓣皂苷元在-20 oC的条件下进行糖苷化反应，完成了澳洲茄边碱的汇聚式合成。应用相同的策略，我们用L-甘露糖、D-鼠李糖和D-甘露糖取代澳洲茄边碱中的L-鼠李糖，合成了3个澳洲茄边碱的类似物。细胞毒活性测试表明L-鼠李糖是澳洲茄边碱活性所必需的基团。我们也发现HCl对澳洲茄边碱的1H-NMR谱图有很大影响。.3.澳洲茄碱、(22S, 25R)-α-茄碱、澳洲茄边碱和(22S, 25R)-α-查茄碱的汇聚式合成 .以薯蓣皂苷元原料和26-氮-16-O-乙酰基-22-羰基-胆甾烷作为关键中间体，分别通过7步和9步反应，以38% 和20%收率完成了澳洲茄胺及(22S, 25R)-茄啶合成。在PhCF3/tBuCN/DCM 溶剂中，以HB(C6F5)4为促进剂，茄三糖三氯亚胺酯给体和马铃薯三糖N-苯基三氟亚胺酯给体分别与澳洲茄胺及(22S, 25R)-茄啶反应，实现了澳洲茄碱、(22S, 25R)-α-茄碱、澳洲茄边碱和(22S, 25R)-α-查茄碱的汇聚式合成。.4.N-苯磺酰基苯基亚胺酯给体的新型糖苷化研究.设计并合成7个新型的N-苯磺酰基-苯基亚胺酯给体, 并研究了它们与多个受体的糖苷化反应。实验结果表明N-苯磺酰基-苯基亚胺酯给体能够在TMSOTf的促进下，高效的与糖基受体反应，以57-99%的产率的二糖或糖苷。

项目成果

期刊论文数量（3）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
选择性糖苷化合成二糖甾体皂苷
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2012
  • 期刊：
    中国海洋大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    彭雁南;王鹏;宋妮;张秀丽;任素梅;李明
  • 通讯作者：
    李明
Convergent synthesis and cytotoxic activities of 26-thio- and selenodioscin
26-硫代和硒代辛的聚合合成和细胞毒活性
  • DOI：
    10.1016/j.steroids.2013.05.018
  • 发表时间：
    2013-09-01
  • 期刊：
    STEROIDS
  • 影响因子：
    2.7
  • 作者：
    Chen, Pengwei;Wang, Peng;Li, Ming
  • 通讯作者：
    Li, Ming
Glycosyl N-Tosyl Benzimidate as a New Building Block for Chemical Glycosylation
糖基 N-甲苯磺酰基苯亚胺酯作为化学糖基化的新结构单元
  • DOI：
    10.1055/s-0031-1290920
  • 发表时间：
    2012-06
  • 期刊：
    Synlett
  • 影响因子：
    2
  • 作者：
    Shaojing Liu;Yannan Peng;Peng Wang;Ming Li
  • 通讯作者：
    Ming Li

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--"}}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--" }}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--"}}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}

数据更新时间：{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}

数据更新时间：{{ patent.updateTime }}

其他文献

牛分枝杆菌PPE68与Mb1230以及PPE57和PE-PGRS35的表达纯化及其在牛结核病血清学诊断中的初步应用
  • DOI：
    10.16656/j.issn.1673-4696.2019.0007
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    中国兽医科学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李明;张雅娜;林伟东;隋修锟;贾红;侯绍华;姜一曈;房立春;朱鸿飞;鑫婷
  • 通讯作者：
    鑫婷
An experimental study on the impacts of key parameters of all-glass evacuated tubes on the thermal performances of all-glass evacuated tube solar water heaters
全玻璃真空管关键参数对全玻璃真空管太阳能热水器热性能影响的实验研究
  • DOI：
    10.1063/1.4803527
  • 发表时间：
    2013-04
  • 期刊：
    Journal of Renewable Sustainable Energy
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    马芳芳;高文峰;刘滔;林文贤;李明
  • 通讯作者：
    李明
商用铝合金轮毂法兰盘锻造工艺研究及参数优化
  • DOI：
    10.16787/j.cnki.1001-2168.dmi.2018.05.002
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    模具工业
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李亨;季云浩;李明;张振威;徐圆义
  • 通讯作者：
    徐圆义
交角不对中转子-轴承系统非线性动力学行为研究
  • DOI：
    10.16385/j.cnki.issn.1004-4523.2019.03.016
  • 发表时间：
    2019
  • 期刊：
    振动工程学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李自刚;李明;江俊
  • 通讯作者：
    江俊
变应性鼻炎患者口咽部菌群分析
  • DOI：
    10.13381/j.cnki.cjm.201506003
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    中国微生态学杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    袁晓鹏;徐星澈;唐立;张瑾;丁锐;庞立园;刘银辉;李华军;郭艳杰;李明;袁杰力;戴晓东;文姝
  • 通讯作者：
    文姝

其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI：
    {{ item.doi || "--" }}
  • 发表时间：
    {{ item.publish_year || "--"}}
  • 期刊：
    {{ item.journal_name }}
  • 影响因子：
    {{ item.factor || "--" }}
  • 作者：
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者：
    {{ item.author }}
empty
内容获取失败，请点击重试
重试联系客服
title开始分析
查看分析示例
此项目为已结题，我已根据课题信息分析并撰写以下内容，帮您拓宽课题思路：

AI项目思路

AI技术路线图

李明的其他基金

空肠弯曲杆菌NCTC11168和ATCC43442荚膜寡糖与蛋白CRM197缀合物的合成及免疫活性评价
  • 批准号：
    22377114
  • 批准年份：
    2023
  • 资助金额：
    50 万元
  • 项目类别：
    面上项目
硫代炔丙基黄原酸酯糖苷化反应：Velutinoside A 和牛樟芝寡糖糖簇分子的合成及活性研究
  • 批准号：
    21977088
  • 批准年份：
    2019
  • 资助金额：
    67 万元
  • 项目类别：
    面上项目
糖醛酸脱羧氟代反应研究：稀有糖氟苷的制备及应用
  • 批准号：
    21672194
  • 批准年份：
    2016
  • 资助金额：
    65.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
D-甘露糖立体选择性beta-糖苷化新方法及其应用
  • 批准号：
    21272220
  • 批准年份：
    2012
  • 资助金额：
    80.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目

相似国自然基金

{{ item.name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 批准年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}

相似海外基金

{{ item.name }}
{{ item.translate_name }}
  • 批准号：
    {{ item.ratify_no }}
  • 财政年份：
    {{ item.approval_year }}
  • 资助金额：
    {{ item.support_num }}
  • 项目类别：
    {{ item.project_type }}
{{ showInfoDetail.title }}

作者：{{ showInfoDetail.author }}

知道了

AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
关闭
close
客服二维码