共晶新辅料的设计、构建及其科学内涵的探索

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号:
    81773675
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    48.0万
  • 负责人:
  • 依托单位:
  • 学科分类:
    H3409.药物材料
  • 结题年份:
    2021
  • 批准年份:
    2017
  • 项目状态:
    已结题
  • 起止时间:
    2018-01-01 至2021-12-31

项目摘要

On the basis of our research, we realized that the cocrystallization technology has a potential to be an innovative strategy in developing novel pharmaceutical excipients (NPE), and so we are here to propose a design concept of cocrystal-NPE (CC-NPE). The basic idea of this concept is to screen suitable CC formers (CCF) based on the theories of material science and crystallography, and then to construct CC complexes by non-covalently connecting them with current pharmaceutical excipients (PE), in order to modify/generate novel functions of PE, which will contribute in the development of pharmaceutics. However, the unsolid basic research, confused scientific significance and unclear construction methods of CC-NPE limited its further and in-depth development. Therefore, the current project was designed (1) to initially establish the theoretical system of CC-NPE by investigating the internal relationship and principles of structures and functionalities among PE, CCF and generated CC, and (2) to develop a systemic and comprehensive design-construction method, solidify the research foundation of CC-NPE, as well as promote the extension and expansion of such innovative technology. By combining advantages of CC technology and development requisites of NPE, the present project is not only a further prolongation of CC technology into NPE field, but also a bold exploration of novel technology in NPE development. It is of great significance to facilitate the innovation and development of NPE and also improve the level of pharmaceutical preparations in our country.
前期研究工作发现,共晶(CC)技术可成为药用新辅料(NPE)设计与构建的另一重要创新技术,由此提出CC新辅料(CC-NPE)设计理念。该理念的基本思想为:基于材料学、晶体学等理论筛选共晶配体(CCF),通过非共价键与现有辅料(PE)形成CC复合物,以改善PE功能性,或产生新的功能特色,从而更好地适于制剂需要。但目前该理念基础研究薄弱,科学内涵及设计与构建方法不明确,限制了其深入发展。据此,本项目通过:(1)研究原PE、CCF及CC三者的结构、功能性之间的内在规律,初步建立CC-NPE理论体系;(2)以蔗糖为模型建立系统、完善的CC-NPE设计与构建方法,夯实研究基础,并促进新技术的后续延伸与推广。本项目以CC技术优势契合NPE研发之所需,既是对CC技术向NPE领域应用范围的进一步拓展,又是对NPE创新技术的大胆探索与尝试,对推动我国NPE的创新发展和药物制剂水平的提高具有重要意义。

结项摘要

前期研究工作发现,共晶技术可成为药用新辅料设计与构建的另一重要创新技术,由此提出共晶新辅料设计理念。该理念的基本思想为:基于材料学、晶体学等理论筛选共晶配体,通过非共价键与现有辅料形成共晶复合物,以改善原药用辅料功能性,或产生新的功能特色,从而更好地适于制剂需要。. 基于上述理念,本项目以甘露醇为模型辅料对共晶新辅料设计与构建的可行性进行了系统的基础研究,主要研究内容及重要结果包括:(1)成功筛选出氯化钙作为甘露醇共晶配体,制备得到甘露醇-氯化钙共晶新材料。(2)构建了系统的、科学合理的共晶新辅料的结构表征确认体系,所建立的表征体系主要包括两个重要内容,一是通过对偏光显微镜、PXRD、DSC、TGA、FT-IR等数据的综合评价分析,初步确认共晶辅料化学及晶体学基本结构;二是成功培养甘露醇-氯化钙共晶单晶,以单晶晶体学结构作为共晶新辅料结构解析的金标准。(3)构建了氯化钙-甘露醇共晶辅料的评价体系,包括粉体学性质、可压性研究、稳定性研究、在湿法制粒压片工艺中的应用研究以及在双层片压片过程中的性能研究等,评价结果均表明,与原甘露醇药用辅料相比,甘露醇-氯化钙共晶新辅料很好地改善了原甘露醇的诸多辅料功能缺陷,具备了更加优异的粉体学性质、可压性、稳定性等辅料功能,对于改善药物制剂质量具有良好地应用前景。.通过上述研究,本项目很好地完成了立项时的研究目标,在所创共晶新辅料制备新理念的指引下,成功制备得到了首个药用共晶新辅料;建立了较为完善的共晶新辅料 . 设计构建与表征等共晶辅料评价方法,并通过对甘露醇、氯化钙及甘露醇-氯化钙三者的结构、功能性之间关系的研究,初步揭示了共晶新辅料的科学内涵。本项目以共晶技术优势契合药用辅料研发之所需,既是对共晶技术向药用辅料领域应用范围的进一步拓展,又是对药用辅料创新技术的大胆探索与尝试,对推动我国药用新辅料的创新发展和药物制剂水平的提高具有重要意义。

项目成果

期刊论文数量(12)
专著数量(1)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(3)
Puerarin-Na Chelate Hydrate Simultaneously Improves Dissolution and Mechanical Behavior
葛根素钠螯合物水合物同时改善溶解度和机械行为
  • DOI:
    10.1021/acs.molpharmaceut.1c00005
  • 发表时间:
    2021-06-18
  • 期刊:
    MOLECULAR PHARMACEUTICS
  • 影响因子:
    4.9
  • 作者:
    Chen, Hui;Pang, Zunting;Qian, Shuai
  • 通讯作者:
    Qian, Shuai
Competitive cocrystallization and its application in the separation of flavonoids.
竞争共结晶及其在黄酮类化合物分离中的应用
  • DOI:
    10.1107/s2052252520015997
  • 发表时间:
    2021-03-01
  • 期刊:
    IUCrJ
  • 影响因子:
    3.9
  • 作者:
    Xia Y;Wei Y;Chen H;Qian S;Zhang J;Gao Y
  • 通讯作者:
    Gao Y
A novel drug-drug coamorphous system without molecular interactions: improve the physicochemical properties of tadalafil and repaglinide.
无分子相互作用的新型药物-药物共晶系统:改善他达拉非和瑞格列奈的理化性质
  • DOI:
    10.1039/c9ra07149k
  • 发表时间:
    2019-12-20
  • 期刊:
    RSC ADVANCES
  • 影响因子:
    3.9
  • 作者:
    Su, Meiling;Xia, Yanming;Shen, Yajing;Heng, Weili;Wei, Yuanfeng;Zhang, Linghe;Gao, Yuan;Zhang, Jianjun;Qian, Shuai
  • 通讯作者:
    Qian, Shuai
Identification of novel adefovir dipivoxil-saccharin cocrystal polymorphs and their thermodynamic polymorphic transformations
新型阿德福韦酯-糖精共晶多晶型物的鉴定及其热力学多晶型转化
  • DOI:
    10.1016/j.ijpharm.2019.05.071
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
    International Journal of Pharmaceutics
  • 影响因子:
    5.8
  • 作者:
    Ma Kun;Wang Ningning;Cheng Linfeng;Wei Yuanfeng;Zhang Jianjun;Gao Yuan;Qian Shuai
  • 通讯作者:
    Qian Shuai
Further enhanced dissolution and oral bioavailability of docetaxel by coamorphization with a natural P-gp inhibitor myricetin
通过与天然 P-gp 抑制剂杨梅素共晶化,进一步增强多西紫杉醇的溶出度和口服生物利用度
  • DOI:
    10.1016/j.ejps.2018.12.016
  • 发表时间:
    2019-03-01
  • 期刊:
    EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
  • 影响因子:
    4.6
  • 作者:
    Wei, Yuanfeng;Zhou, Shengyan;Qian, Shuai
  • 通讯作者:
    Qian, Shuai

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其他文献

阿拉善北部亚干地区花岗岩锆石年代学、地球化学特征及其构造意义
  • DOI:
    10.3799/dqkx.2020.164
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
    地球科学
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    史兴俊;张磊;张辰光;张建军;丁自源;张勇;包峻帆;周红升
  • 通讯作者:
    周红升
沙苑子总黄酮对肾阳虚高脂血症模型大鼠ERα介导的调脂作用机制研究
  • DOI:
    10.19540/j.cnki.cjcmm.20180408.002
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
    中国中药杂志
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    唐潇然;王景霞;付璐;姚骏凯;李思明;高学敏;张建军
  • 通讯作者:
    张建军
留膜留茬免耕栽培条件下旱作玉米生长季土壤氮素供应动态特征
  • DOI:
    10.13304/j.nykjdb.2019.0265
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
    中国农业科技导报
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    张建军
  • 通讯作者:
    张建军
超高周疲劳的影响因素及疲劳机理的研究进展
  • DOI:
    10.11896/j.issn.1005-023x.2017.017.012
  • 发表时间:
    2017
  • 期刊:
    材料导报
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    周磊;宋亚南;王海斗;李国禄;张建军
  • 通讯作者:
    张建军
基于排序集样本和双辅助变量的比率估计改进方法
  • DOI:
    10.16783/j.cnki.nwnuz.2018.04.004
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
    西北师范大学学报(自然科学版)
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    张建军;吕海燕;乔松珊
  • 通讯作者:
    乔松珊

其他文献

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张建军的其他基金

共晶缺陷药用新辅料及其关键科学问题研究
  • 批准号:
    82373824
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    48 万元
  • 项目类别:
    面上项目

相似国自然基金

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AI项目解读示例

课题项目:调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要:

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题,其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子,其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而,TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用,影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法,探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用,为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义,并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路:

科学问题:TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达?
前期研究:已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应,但其具体机制尚不明确。
研究创新点:本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线:包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术:TRIM2与病毒RNA的相互作用分析,IFN-β启动子活性检测。
实验模型:使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
      
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